Йохимбин гидрохлорид инструкция по применению в бодибилдинге. Йохимбина гидрохлорид для похудения как принимать мужчинам

Йохимбин гидрохлорид представляет собой алкалоид, добываемый из растения под названием Йохимбе. В фитнессе йохимбин применяется для стимуляции сжигания жира и активации нервной системы. Однако больше всего спортсмены любят йохимбин за такой «побочный эффект», как усиление либидо. Первоначально препарат использовался именно для того, чтобы лечить эректильную дисфункцию. Позже было доказано, что йохимбин оказывает комплексное воздействие на организм.

Самые масштабные исследования воздействия препарата на организм были предприняты Кеннетом Грассингом. Целью ученых было выяснить, каким образом переноситься йохимбин в высокой дозировке. В эксперименте приняли участие здоровые участники, у которых не было выявлено каких-либо противопоказаний к приему препарата.

Оказалось, что йохимбин отлично переносится организмом. Он быстро усваивается и легко выводится даже в достаточно больших дозировках. Прием препарата практически никогда не вызывает побочных действий. В редких случаях у испытуемых отмечались тахикардия и незначительный подъем артериального давления.

В малых дозировках йохимбин гидрохлорид улучшает сон. В случае увеличения дозировки сон, напротив, нарушается из-за того, что препарата стимулирует работу нервной системы, вследствие чего у испытуемых отмечалась повышенная тревожность. Спортсмены могут свести этот побочный эффект к минимуму, принимая йохимбин гидрохлорид в первой половине дня.

Изредка после систематического приема препарата возникают головные боли и головокружения, а также легкая гиперемия кожи за счет сосудорасширяющего эффекта препарата. Обычно перечисленные побочные эффекты возникают в том случае, если йохимбин гидрохлорид принимается совместно с другими стимулирующими препаратами.

Йохимбин стимулирует симпатическую нервную систему. Препарат может применяться в качестве легкого антидепрессанта за свет своего свойства подавлять активность Моноамидоксидазы (МАО).

Отказаться от приема препарата стоит в том случае, если у вас имеются склонность к тахикардии, хронические или острые заболевания почек и печени, повышенное давления, а также индивидуальная непереносимость йохимбина.

Многие бодибилдеры принимают йохимбин для улучшения своих результатов. Ведь одно из главных свойств препарата - способность расщеплять жиры.

Большая часть препаратов для сжигания жира действует по единому механизму. Они стимулируют выработку адреналина, который активирует альфа- и бета-адренорецепторы. Возбуждение альфа-адренорецепторов приводит к накоплению жировых запасов, активация бета-адренорецепторов стимулирует использование жиров в качестве источника энергии. В результате удается достаточно быстро избавиться от жировой ткани. Йохимбин гидрохлорид блокирует альфа-адренорецепторы и стимулирует бета-адренорецепторы, за счет чего избавление от жира происходит достаточно быстрыми темпами.

Кроме того, препарат способствует лучшей концентрации, что увеличивает эффективность силовых тренировок.

Как принимать йохимбин

Обычно йохимбин гидрохлорид принимают во время сушки, то есть тогда, когда требуется быстро избавиться от лишних жировых накоплений. Пить препарат нужно по 10-20 миллиграмм в сутки. Принимать йохимбин рекомендуется один раз в день в утреннее время. Таблетки рекомендовано запивать большим количеством воды. Пить препарат вместе с едой нежелательно.

В том случае, если отмечаются какие-либо побочные нежелательные эффекты, дозировку йохимбина следует уменьшить в два раза. Если уменьшение дозировки не привело к исчезновению побочных эффектов, принимать препарат не рекомендуется.

Курс приема йохимбина длится от трех до десяти недель.

Отзывы о препарате

Большая часть отзывов о препарате носит положительный характер. Спортсмены отмечают не только улучшение своего самочувствия и повышение энергетического уровня, но и увеличивающиеся темпы сжигания жировой ткани. Благодаря повышению концентрации внимания возрастает эффективность спортивных тренировок: спортсмены выполняют больший объем работы, в результате чего жиросжигающий эффект йохимбина гидрохлорида становится более выраженным.

Судя по отзывам, побочные эффекты от приема препарата встречаются крайне редко. Обычно они обусловлены непереносимостью отдельных компонентов препарата или превышением максимально допустимой дозировки.

Йохимбин гидрохлорид - эффективнейший препарат для ускорения сжигания жира. Однако прежде, чем принимать йохимбин, следует посоветоваться с врачом: в некоторых случаях средство может оказывать негативное влияние на здоровье.

1. Источники йохимбина

Для начала разберемся с названиями. Есть йохимбе (Yohimbe) это само дерево, а уже в коре этого дерева содержится алкалоид йохимбин (Yohimbine) который и оказывает воздействие на организм, иначе называемый - квебрахин - растительный алкалоид со стимулирующим действием, афродизиак, получаемый из коры растения Йохимбе (Yohimbe). Применяется для похудения, сушки мышц, повышения либидо у мужчин и у женщин.

Формула вещества C21H26O3N2. В чистом виде представляет собой бесцветные кристаллы с температурой плавления 235-237°С.Плохо растворяется в воде, хорошо в спирте. Изучение этой группы алкалоидов было стимулировано поиском действующего начала известного ветеринарного препарата, так называемого «Конского возбудителя».

Иохимбин является главным алкалоидом дерева Йохимбе (Pausinystalia johimbe Pierre ex Beille), семейства Мареновые (Rubiaceae), произрастающего в центральной части Африки, ещё иохимбин получают из коры южноамериканских растений Белое квебрахо (Aspidosperma quebracho-blanco Schltr.) и Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina Benth. ex Kurz), семейства Кутровые (Apocynaceae). Кора йохимбе содержит 0,5-1,5 % алкалоидов индольного ряда. Основным алкалоидом является йохимбин, остальные - изомеры йохимбина, аймалицин, аллойохимбин, коринантеин, дигидрокоринантенн, коринантин (раухимбин).

2. Воздействие йохимбина на организм человека

2.1. Воздействие йохимбина на нервную систему человека

Основной и наиболее исследованный механизм воздействия йохимбина на организм- это способность йохимбина подавлять альфа2-адренорецепторы. Подавляя эти рецепторы, йохимбин увеличивает уровень норадреналина в организме, который заставляет сердце биться быстрее, улучшается кровообращение, повышается двигательная активность.

При систематическом употреблении йохимбин угнетает МАО (моноаминооксидазу) и это дает выраженный антидепрессантный эффек т- улучшается настроение, жизнь начинает играть новыми красками даже в пасмурную осеннюю погоду.

Была установлена хорошая переносимость, быстрая скорость усвоения и выведения вещества. При употреблении вместе с жирной пищей наблюдалось снижение концентрации в крови. Ученые показали, что даже высокие дозы не приводят к развитию побочных эффектов, умеренно повышая частоту пульса, дыхания, при этом понижая артериальное давление. Существенное влияние йохимбин оказывал на психику, инициируя ряд психостимулирующих эффектов: возбуждение, улучшение настроения, и пр.

2.2. Воздействие йохимбина на аппетит.

Еще в 1984г ученые проводили эксперимент с применением йохимбина над мышками- выяснилось, что йохимбин подавляет аппетит как у толстых (страдающих наследственным ожирением) так и у обычных мышей. Объясняется это воздействием йохимбина на вышеупомянутые альфа2-адренорецепторы. В этом исследовании было выяснено что 2.4-4.6мг йохимбина/кг веса тела давало уменьшение пищи которую съедали грызуны на 49-62% в первые дни и на 56-72% на 13ый день эксперимента. Воду мышки пили в прежних нормальных количествах.

2.3. Воздействие йохимбина на половую сферу.

Йохимбин вызывает сексуальное возбуждение как у мужчин, так и у женщин, так как механизм его действия связан с возбуждением нервных окончаний спинного мозга, которые ответственны за сексуальное возбуждение. Второй механизм возбуждения связан со способностью йохимбина сильно усиливать кровообращение в области малого таза- у мужчин это вызывает эрекцию, у женщин выделение смазки, повышение чувствительности. Улучшает психоэмоциональный фон и сексуальные ощущения, способствует устранению чувства дискомфорта, неуверенности, скованности и страха. Повышает либидо и потенцию. Ослабляет действие серотонина, избыточное содержание которого в организме вызывает депрессию, нервозность. Очень важный момент- йохимбин усиливает либидо у мужчин и у женщин, не влияя при этом на уровень тестостерона.

Йохимбе действие на мужчин.

Йохимбе (или йохимбин) стимулирует потенцию, обогащает сексуальные ощущения, усиливает оргазм, помогает контролировать эякуляцию и значительно продляет половой акт, оказывает тонизирующее действие на центральную нервную систему, стимулирует центры поясничного отдела спинного мозга, управляющие эрекцией; повышает энергию и выносливость, улучшает общее самочувствие.

Йохимбе рекомендуется применять мужчинам, стремящимся достичь новых уровней удовлетворения в половой жизни или страдающих различными формами вторичных сексуальных расстройств, а также людям, занимающимся активной физической деятельностью. Применяется при синдроме хронической усталости, увеличивает выносливость при физических нагрузках.

Действие йохимбе очень эффективно, так как не зависит от физического и психического состояния человека (усталости, стрессов, депрессивных состояний). Однако не рекомендуется принимать йохимбин с виагрой/левитрой/сиалисом в один день одновременно.

Йохимбе действие на женщин .

Экстракт йохимбе представляет собой мощный афродизиак, то есть вещество, оказывающее стимулирующее действие на сексуальную активность. Афродизиаки действуют на мужчин и женщин. Йохимбе приводит к расширению сосудов и мощному притоку крови к половым органам, одновременно замедляя ее отток. Такой эффект связан с расширением сосудов малого таза, как у мужчин, так и у женщин. В совокупности с усилением кровотока в малом тазу Йохимбе воздействует на адренорецепторы головного мозга, что приводит к усилению активности центра полового возбуждения, локализованного в спинном мозге. Воздействие на структуры головного мозга также выражается в устранении ощущения неуверенности, скованности и страха. Благодаря психоэмоциональному раскрепощению Йохимбе усиливает ощущения интимной близости, придавая половому контакту яркие краски.

В первую очередь рекомендуется принимать женщинам, страдающим фригидностью. Также йохимбе дает прекрасный эффект при нежелании женщиной близости вследствие депрессии, стрессов и других сильных психоэмоциональных нагрузках. В этом случае йохимбе устраняет беспокойство и неуверенность, включая естественные центры удовольствия, что вызывает повышение либидо у женщин. Кроме того, йохимбе увеличивает синтез вагинального секрета, снимая проблему сухости влагалища при половой близости.

Йохимбе прекрасно поможет справиться женщинам с половой дисфункцией, которая развилась вследствие применения препаратов, снижающих давление. В этом случае вещество йохимбе устраняет эффекты гипотензивных препаратов на центральную нервную систему, благодаря чему возвращаются естественные половые потребности.

Помимо применения йохимбе с лечебной целью, можно использовать добавку просто в качестве стимулятора сексуальных ощущений у абсолютно здоровых мужчин и женщин. В этом случае партнеры получат удивительные ощущения, более яркие оргазмы и насладятся незабываемой близостью.

2.4. Воздействие йохимбина на вес человека или йохимбин для похудения.

Давайте для начала разберемся с самим процессом похудения. А то иногда бывает больно смотреть на бедолагу в спортзале, который пытается сбросить лишний вес с живота, делая упражнения на пресс. Итак, точечная редукция жира невозможна! Это означает, что когда человек садится на диету, то он теряет жир со всех областей, а не с какой-то одной определенной. Дело в том что жир хранится в клетках (липосомах) в веществе под названием триглицериды. Под воздействием двух стрессовых гормонов (адреналина и норадреналина) начинается расщепление на глицерин и жирные кислоты. Это называется липолиз. Полученные вещества начинают свое путешествие по кровотоку, пока не будут использованы организмом в качестве энергии, либо, если отпадет такая необходимость -вернутся в исходное состояние (жир). Теперь вы понимаете, что расщепление жира – это химическая реакция в чистом виде, которая запускается гормонами. А они путешествуют по крови, которая омывает все наше тело. Невозможно заставить кровь омывать только пресс и, соответственно, невозможно заставить гормоны расщеплять жир только в одном приоритетном для вас месте.

Адреналин и норадренолин взаимодействуют с тканями и органами через ряд рецепторов. Для упрощения рассмотрим основные- альфа2-адренорецепторы и бета3-адренорецепторы. Бета рецепторы вызывают липолиз (уменьшение размера жировой клетки), а альфа рецепторы «тянут канат» на свою сторону и препятствуют жиросжиганию. Причем же здесь йохимбин, думаете Вы уже 3ью минуту. А йохимбин (и чистый йохимбина гидрохлорид) блокирует альфа-рецепторы, уменьшая этим подавляющее распад жиров влияние адреналина и норадреналина. Поэтому йохимбин, принятый за час до тренировки, останавливает альфа-рецепторы и повышает эффективность Вашей тренировки в разы! Если принимать йохимбин непосредственно перед тренировкой, будет наблюдаться более мощное высвобождение норадреналина, чего не происходит в процессе обычной тренировки. В результате проведенных исследований было доказано, что содержание жирных кислот в крови тренирующихся после приема йохимбина становится в два раза больше. Затем эти жирные кислоты благополучно сгорают и Вы теряете тот самый ненавистный жир.

Многие специалисты утверждают, что проблемные места, так называемые жировые депозиты, образуются в районе живота, ног и бедер. Это связанно с тем, что альфа-адренергических клеточных рецепторов в этих местах гораздо больше. И йохимбин уникален именно тем, что блокирует их- т.е. жир будет сжигаться именно там, где нам нужно.

Следует также принимать во внимание, что йохимбин "борется" с инсулином за одни и те же рецепторы и инсулин всегда "побеждает". Поэтому, для повышения эффективности действия йохимбина рекомендуется принимаеть его либо на голодный желудок, либо через час после принятия пищи и не кушать углеводы во время действия йохимбина (не кушать сладкое, картофель, белый хлеб, выпечку, макаронные изделия). Мясо кушать можно. Жирная пища не нейтрализует йохимбин как углеводистая, но снижает скорость всасывания. Вроде разобрались.

3. Как принимать Ачив с Йохимбе
Achieve with Yohimbe

КОГДА.

Как мы уже выяснили выше, наиболее подходящее время для приема препарата - утро. Йохимбин принимается натощак до начала тренировки. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 45 -75 мин после приема. В плазме 82 % йохимбина связывается с белком. Равномерно распределяется в тканях. Метаболизируется в печени и вне ее. Период полувыведения йохимбина после применения однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 ч. Через 24 ч йохимбин практически не обнаруживается в моче. Выводится в основном почками. При пероральном применении препарата в рекомендованных дозах кумуляции препарата не происходит.

Экстракт коры дерева йохимбе заинтересовал медиков достаточно давно, когда выяснилось, что туземцы используют ее для сохранения и приумножения мужской силы.

Однако проводимые ранее клинические исследования не смогли доказать эффективность этого средства. Интерес к нему вернулся с появлением новых технологий ближе к концу 1980-х гг.

Именно тогда из коры дерева был выделен алкалоид йохимбин, который и послужил основой для создания ряда лекарственных препаратов, а специалисты смогли доказать его блокирующее действие на адренорецепторы типа α2.

Но после появления силденафила и его аналогов урологи практически не назначают данные медикаменты, считая их недостаточно результативным. Однако насколько оправдана такая тактика терапии эректильной дисфункции? Латинское наименование дерева йохимбе — Pausinystalia yohimbe, ареал его распространения — леса в западной части африканского континента.

Дерево может достигать высоты 10-15 метров, по внешнему виду напоминает обыкновенный дуб. В лечебных целях используется кора. Она достаточно толстая (до 0,8 см) и плотная, перед сушкой и измельчением ее тщательно очищают от лишайников.

Фото сырья и самого дерева можно с легкостью найти в википедии. В фармацевтических целях из коры получают алкалоид йохимбина гидрохлорид, который является основным компонентом одноименного лекарственного препарата.

Кроме того, данное соединение входит в состав огромного количества спортивных добавок благодаря жиросжигающему и стимулирующему эффекту. Йохимбин выпускается в форме таблеток по 0,05 г украинской фабрикой «Здоровье», российская компания Эвалар производит препарат Йохимбе Форте в виде капсул. В его состав помимо 0,7 г алкалоида коры знаменитого африканского дерева дополнительно входит сильнейший адаптоген женьшень и микроэлементы (цинк и селен). Соответственно и цена его несколько выше.

На рынке присутствует еще множество БАДов, содержащих йохимбин. Они являются аналогами оригинального препарата и, как правило, включают другие полезные для мужского здоровья компоненты. В соответствии с фармакологической классификацией данный алкалоид относится к группе блокаторов адренорецепторов типа α2.

Механизм действия йохимбина гидрохлорида обусловлен следующими эффектами:

• стимуляция секреция норадреналина, оказывающего возбуждающее и стимулирующее влияние на клетки центральной и периферической нервной системы, сосудов, мускулатуру;
• расслабление эндотелий артериальных сосудов, питающих органы малого таза и, соответственно, увеличение притока крови к гениталиям.

По большому счету, это средство растительного происхождения ничем не отличается от синтетических блокаторов α2-адренорецепторов. Однако он действует избирательно в отношении органов половой системы, практически не влияя на состояние магистральных сосудов и других отделов сердечно-сосудистой системы даже в большой дозировке.

Блокируя активность α-адренорецепторов, йохимбин способствует и быстрому похудению. Под влиянием этого растительного препарата высвободившийся из депо жир расщепляется с образованием необходимой для физической и умственной активности энергии.

Скопления жира на определенных участках объясняют особенностями локализации α2-адренорецепторов, поэтому йохимбин помогает избавиться от липидных отложений в проблемных областях (живота, бедер и ягодиц).

Но применение данного препарата не рассматривалось с точки зрения доказательной медицины. Данные о его эффективности в снижении веса основаны на отзывах людей, принимавших спортивное питание, и тренеров. В официальной инструкции к лекарственному средству упоминаний о возможности использования в качестве жиросжигателя нет.

Лечебный результат препаратов, содержащих йохимбин, проявляется в следующем:

• улучшение либидо;
• повышение силы потенции;
• увеличение продолжительности коитуса;
• активация кровотока в области органов малого таза;
• бодрость, повышение эмоциональной и физической выносливости, благодаря нормализации сосудистого тонуса;
• антидиуретический эффект.

По отзывам врачей и пациентов, йохимбин переносится хорошо и редко становится причиной появления нежелательных реакций. Однако в отличие от прочих растительных медикаментов, его нельзя сочетать со стимуляторами нервной деятельности, в том числе напитками, содержащими алкоголь и кофеин. Подробнее о совместимости йохимбина с другими лекарственными веществами следует уточнить у врача.

Что касается фармакокинетических показателей, йохимбин отличается быстрым и полным всасыванием из пищеварительного тракта. Его максимально возможная концентрация в кровотоке отмечается спустя 45 мин — 1 час.

Связывается с белковыми соединениями плазмы крови больше чем на 80%. Метаболизм алкалоида осуществляется преимущественно в печени и частично в почках. Однако существенным недостатком йохимбина является кратковременный эффект, ведь период его полувыведения из организма не превышает 3 часов, а спустя сутки после приема терапевтической дозы он вообще не обнаруживается в кровотоке.

Йохимбин: противопоказания и показания к назначению, нежелательные реакции, возникающие на фоне лечения

Основным показанием к применению очищенного алкалоида коры дерева йохимбе является эректильная дисфункция, вызванная как функциональными, так и психологическими отклонениями. Однако благодаря тому, что йохимбин обладает способностью к стимуляции кровотока в области малого таза, его назначают при недостаточно сильной потенции, короткой продолжительности полового акта, снижении либидо.

Йохимбин, противопоказания к которому немногочисленны, воздействует на α2-адренорецепторы мускулатуры мочевыделительных путей, поэтому его рекомендуют принимать мужчинам, страдающим от атонии мочевого пузыря и недержания мочи.

Вместе с тем, Йохимбина гидрохлорид не является афродизиаком, так как он не влияет на концентрацию тестостерона и других гормонов, регулирующих половое влечение к противоположному полу. Повышение либидо скорее обусловлено появлением у мужчины чувства уверенности в собственных сексуальных силах.

К лечению таблетками Йохимбин противопоказания включают следующие состояния:

• возраст до 16 лет, исследования по поводу влияния препарата на детский организм не проводились ввиду нецелесообразности;
• беременность и лактация, в частности это касается спортивных жиросжигателей;
• сильные колебания артериального давления;
• выраженные нарушения функционирования печени и почек;
• высокий риск аллергической реакции на алкалоид коры йохимбе;
• ишемические расстройства;
• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта.

В качестве вспомогательного вещества таблетки Йохимбина гидрохлорида содержат лактозу, поэтому их нельзя принимать пациентам с наследственной непереносимостью лактозы и нарушениями ее метаболизма.

Осложнения на фоне применения Йохимбин, противопоказания к которому включают прием ряда лекарственных препаратов, связаны с блокировкой адренорецепторов в других тканях.

Некоторые пациенты отмечают появление таких нежелательных симптомов:

• приступы головокружения;
• мелкое дрожание пальцев;
• повышенная нервная возбудимость вплоть до раздражительности и бессонницы;
• головные боли;
• сильные приступообразные боли в эпигастральной области;
• тошнота, иногда доходящая до рвоты;
• колебания артериального давления;
• ускорение ритма сердцебиения;
• дурнота при резкой перемене положения тела;
• длительная эрекция, вызванная спазмом сосудов и не связанная с половым возбуждением.

Нежелательные реакции при приеме Йохимбина гидрохлорида встречаются нечасто. Если осложнения носят выраженный характер, от применения лекарства отказываются и заменяют его другими более безопасными средствами. Это могут быть растительные биодобавки (не содержащие алкалоида) либо медикаменты других фармакологических групп.

Как принимать Йохимбин для потенции: дозировка, симптомы передозировки и взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Во избежание побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, пить лекарство советуют во время приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Рекомендованная доза составляет по 1 таблетке трижды в сутки. При отсутствии клинического результата дозировку можно повысить вдвое. Как принимать Йохимбин для потенции можно узнать у лечащего врача. Общий курс лечения следует продолжать от 14 до 28 дней.

Максимальная разовая доза очищенного алкалоида составляет 0,01 г, а предельная суточная — 0,03 г.

Но далеко не все пациенты соблюдают предписанную инструкцией дозировку, поэтому доктора иногда сталкиваются со случаями приема слишком большого количества таблеток.

В таких ситуациях отмечают все признаки нарушения работы симпатического отдела нервной системы, это:

• сильное головокружение, протекающее с расстройством координации движений;
• резкая слабость, обморочное состояние;
• рвота;
• спутанность сознания;
• нарушения чувствительности нервных окончаний;
• обильно слюно- и слезотечение;
• потливость, приливы жара;
• чувство сильного страха и тревоги;
• выраженная тахикардия;
• гипертония.

При нарушении рекомендаций врача больному дают антагонисты этого препарата, в частности, лекарство Клонидин. На начальном этапе дезинтоксикационной терапии его дозировка составляет 0,02 г, затем вводят по 0,01 г каждые 60 минут до облегчения состояния пациента. Также проводят симптоматическое лечение, направленное на устранение основных признаков передозировки Йохимбина.

Повышение количества таблеток не сказывается на эффекте от приема препарата, поэтому при лечении эректильной дисфункции необходимо следовать инструкции, как принимать Йохимбин для потенции.

Данное лекарство комбинируется далеко не со всеми медикаментами. В первую очередь, его нельзя сочетать с противоположными по действию препаратами, то есть адреномиметиками, к которым относится Клонидин, Метилдопа, Бримонидин и др.

При комбинации Йохимбина гидрохлорида с адреномиметиками они попросту сводят «на нет» действие друг друга. Также под влиянием данного лекарства для терапии эректильной дисфункции возрастает риск нежелательных реакция от применения антидепрессантов, ряда анксиолитиков, препаратов для лечения гипертонической болезни.

Йохимбин для потенции: особые указания по применению лекарства

Лекарственный препарат Йохимбина гидрохлорид и многочисленные, не менее популярные БАДы, содержащие в своем составе алкалоид коры этого африканского растения, продаются в каждой аптеке. Их также можно заказать онлайн на сайтах медицинских магазинов. Йохимбин для потенции продают по рецепту врача.

Хранят препарат при комнатной температуре, но оберегая от попадания прямых солнечных лучей. Также следует держать упаковку с таблетками вдали от детей. Срок годности составляет 3 года.

Кроме того, препарат влияет на активность нервной системы, поэтому на время лечения доктора рекомендуют отказаться от управления автотранспортом и другими типами работ, требующими повышенной концентрации внимания.

Препарат Йохимбин: аналоги, отзывы и стоимость

На сегодняшний день существует только один препарат Йохимбин, который содержит высокоочищенный и концентрированный алкалоид. Именно этим объясняется и относительно низкая дозировка активного вещества — всего 5 мг, когда в различных БАДах концентрация алкалоида гораздо выше.

Аналогами оригинального Йохимбина гидрохлорида служат следующие медикаменты:

• Йохимбе Форте (Россия), содержащий женьшень и некоторые минералы;
• Супер Йохимбе Плюс (США), дополнительно в состав препарата входит экстракт корней солодки и элеутерококка колючего, листьев дамианы, коры муиры пуамы, плодов пальмы сабаль;
• Ачив (США), который помимо йохимбина содержит также корень элеутерококка, плода ползучей пальмы, готу кола и другие компоненты;
• Тонгкат Али Платинум, в его составе нет йохимбина, однако его замещают другие растительные компоненты.

Препарат Йохимбин в настоящее время назначают не так часто. Это объясняется появлением новых, более эффективных и сравнительно безопасных медикаментов.

Настоящим прорывом в области терапии эректильной дисфункции стало появление принципиально новых медикаментов (Левитры, Тэддалиса и др.), причем их ассортимент постоянно расширяется. Однако препарат Йохимбин по-прежнему популярен благодаря относительно низкой стоимости (около 170-300 рублей за упаковку из 50 таблеток), хорошей переносимости и оказываемому результату.

Поэтому он служит прекрасной альтернативой современным дорогим лекарствам, которые имеют не меньше противопоказаний и часто вызывают многочисленные побочные реакции.

Хотите быстрее избавиться от лишних жировых отложений на боках? Узнайте из нашей статьи, как принимать препарат спортивного питания йохимбин гидрохлорид.

Рынок спортпита просто изобилует различными жиросжигателями c заманчивыми эффектами. Одни обещают сжечь жир на животе, другие подавляют аппетит, а третьи якобы позволяют вам есть все, продолжая при этом худеть.

Звучит здорово, но на самом деле большинство жиросжигающих добавок практически бесполезны. Никакие таблетки и порошки не сделают вашу фигуру идеальной.

Значит ли это, что вам нужно выбросить все жиросжигатели на помойку? Не торопитесь.

Исследования показывают, что некоторые добавки действительно помогают сжигать жир.

Вы просто должны знать, что искать, как оно влияет на ваш организм и как правильно его использовать.

(или экстракт йохимбе) часто встречается в предтренировочных комплексах (потому что это легкий стимулятор) и жиросжигателях (потому что он предположительно ускоряет потерю веса). Но что это такое? Действительно ли йохимбе помогает с потерей веса? Как принимать этот препарат спортивного питания ? Есть ли у него побочные эффекты?

В этой статье вы найдете ответы на эти и многие другие вопросы. После прочтения вы будете знать, на что способен йохимбин, и сможете решить, стоит ли он ваших денег.

Йохимбин – что это?

Йохимбин – это природное вещество, относящееся к алкалоидам. Оно имеет горький вкус и может вызвать различные химические реакции в организме человека. Йохимбин содержится в нескольких видах растений, которые произрастают к центральной и западной Африке (в том числе в коре дерева йохимбе).

Спортивное питание может содержать два вида йохимбина:

1. Экстракт коры йохимбе. Это концентрированная порошкообразная форма коры дерева йохимбе, которая содержит небольшой процент йохимбина.
2. Йохимбин гидрохлорид. Это молекула йохимбина, которая была получена из природного источника и объединена с хлороводородом (HСl ).

Независимо от вида йохимбин воздействует на организм путем стимуляции симпатической нервной системы, тем самым активируя физиологическую реакцию «бей или беги».

Это приводит к тому, что химические вещества, называемые катехоламинами, выделяются в кровоток, что может повысить температуру тела и кровяное давление. Эти вещества (в основном адреналин и норадреналин) могут связываться с жировыми клетками с помощью так называемых адренергических рецепторов (подобно тому, как ключ открывает замок). В результате запускается процесс жиросжигания.

Почему люди принимают йохимбин?

Кора йохимбе была популярным средством лечения эректильной дисфункции в течение довольно долгого времени. Однако исследования показывали спорные результаты относительно ее эффективности.

Сейчас йохимбин – это восходящая «звезда» в мире . При этом ее жиросжигающие эффекты являются гораздо более доказанными.

В частности, исследования показывают, что йохимбин может ускорить потерю жира.

Он также часто позиционируется как добавка, которая помогает быстрее сжигать так называемый упрямый (трудноустранимый) жир. Конечно, звучит неправдоподобно, однако есть доказательства, подтверждающие это заявление (ниже мы расскажем детальнее).

Большинство людей принимают йохимбин, чтобы быстрее похудеть. И препарат работает.

Как именно он это делает и насколько он эффективен? Давайте разберемся.

Полезные эффекты йохимбина

Несколько исследований показали, что добавление йохимбина является эффективным способом борьбы с лишними жировыми отложениями. Многие люди предполагают, что это связано с тем, что он ускоряет метаболизм и подавляет аппетит, как кофеин или синефрин.

Да, йохимбин является мягким стимулятором и слегка подавляет аппетит, но его жиросжигающие свойства более выражены. Механизм влияния на сжигание жира непростой (как мы уже упоминали), но мы постараемся описать его доступными словами.

Напомним, что жировые клетки имеют рецепторы катехоламинов, таких как адреналин и норадреналин. Существуют два типа рецепторов этих химических веществ:

Альфа-рецепторы;

Бета-рецепторы.

И эти рецепторы действуют по-разному. Физиология довольно сложна, но самый важный момент заключается в том, что когда катехоламины связываются с бета-рецепторами, жировые клетки мобилизуются с целью сжигания. Однако когда они связываются с альфа-рецепторами, клетки не высвобождаются. То есть бета-рецепторы способствуют сжиганию жира, а альфа-рецепторы – наоборот.

Кроме того, некоторые жировые ткани в организме содержат больше альфа-рецепторов, чем другие, что делает их более устойчивыми.

Это «упрямый» жир, на который так часто жалуются люди. Именно из-за него так тяжело убрать эти пару килограмм с нижней части живота (у парней) или бедер (у девушек).

Теперь что касается йохимбина. Эта хитрая маленькая молекула лучше связывается с альфа-, чем с бета-рецепторами. Как только йохимбин вступает в контакт с клеткой, он «отключает» альфа-рецептор, что позволяет катехоламинам в крови связываться с бета-рецепторами. Другими словами, йохимбин препятствует тому, чтобы альфа-рецепторы жировых клеток предотвращали жиросжигание.

И поскольку альфа-рецепторов больше всего в жировых отложениях, от которых мы очень хотим избавиться, йохимбин помогает быстрее сжечь их.

Вот почему он часто продается как препарат для «прицельного» похудения, что в данном случае очень точно характеризует его.

Следует также отметить, что, согласно исследованиям, йохимбин снижает жировую массу, не влияя на мышечную, что важно для оптимизации композиции тела.

Вещество также может улучшить производительность на тренировке, избавив от физической усталости. Это приятный бонус, учитывая тот факт, что дефицит калорий может вызвать вялость и снижение уровня энергии.

Клинически эффективная дозировка йохимбина

Клинически эффективная дозировка – это количество вещества, которое показало полезные свойства во время научных испытаний. Итак, сколько нужно принимать йохимбина, чтобы терять вес быстрее?

Исследования показывают, что дозировка в размере около 0,2 мг на 1 кг веса тела является достаточной для активизации жиросжигания. Йохимбин особенно эффективен в случае комбинации с физическими упражнениями, учитывая тот факт, что тренировки значительно повышают уровень катехоламина.

Однако есть один важный нюанс. Повышенные уровни инсулина полностью нивелируют жиросжигающие свойства продукта. Поэтому если вы хотите получить эффект от йохимбина, вам нужно употреблять его на голодный желудок.

Йохимбин является жиросжигающим веществом. Несмотря на свою эффективность, побочным эффектом йохимбина может быть беспокойство, кроме того, это вещество может вступать во взаимодействие с другими фармпрепаратами. Фармакологическая группа: алкалоиды; альфа-адреноблокаторы; препараты для похудения; препараты для лечения сексуальной дисфункции.

Фармакологическое действие: Альфа-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические α2-адренорецепторы. Усиливает приток крови к органам малого таза (в т.ч. к половым органам). Повышает либидо и потенцию. Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение ЧСС и АД.

Воздействие на рецепторы:

альфа-2-адренорецепторы (антагонист);

альфа-1-адренорецепторы (антагонист);

5-HT 1A (частичный агонист);

5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторы (антагонист);

5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторы (слабое сродство).

Йохимбин – алкалоид, обладающий эффектами стимулятора и . Содержится, наряду с несколькими другими активными алкалоидами, в растении Йохимбе (Pausinystalia Yohimbe), а также Раувольфия Змеиная (индийский Snakeroot) и Алана (Alchornea floribunda, или Niando). Йохимбин используется в качестве диетической добавки, и продается без рецепта в форме травяного экстракта. Кроме того, йохимбин выпускается в виде рецептурного лекарства для лечения сексуальной дисфункции. Были проведены исследования йохимбина как средства от диабета 2 типа у человека и животных с полиморфизмом гена 2а-адренергических рецепторов.

Общие сведения

Йохимбе, и содержащийся в нем йохимбин, являются веществами, способствующими сжиганию жира. Наибольший эффект наблюдается при приеме во время краткосрочной диеты. Йохимбин также является афродизиаком и может оказывать положительный эффект в лечении эректильной дисфункции. Также данное вещество обладает общим стимулирующим воздействием на организм. Действие йохимбина основано на стимуляции выработки адреналина и подавлении регуляторных процессов в клетках, которые при нормальных условиях подавляют процесс липолиза. Эффективность йохимбина может частично ослабляться приемом пищи, поэтому его часто применяют во время диеты или до приема пищи в утренние часы. Другие названия: Йохимбе, Коринанте Йохимбе, Кора Йохимбе, Паусинсталия Йохимбе Йохимбе является сильным стимулятором.

Есть большой риск взаимодействия йохимбина с препаратами для лечения неврологических заболеваний.

Оказываемое действие:

Жиросжигатель

Афродизиак

Хорошо сочетается с:

горянкой крупноцветковой (для стимуляции эрекции).

Предостережение:

Йохимбе может вызывать сильное беспокойство у лиц, предрасположенных к такого рода явлениям.

Йохимбе может послужить пусковым механизмом к маниакальному психозу или суицидальным эпизодам у лиц с биполярным расстройством.

Йохимбин может взаимодействовать с большим спектром препаратов для лечения неврологических расстройств и не должен использоваться в сочетании с ними без консультации с лечащим врачом.

Йохимбин инструкция

Доза 0.2 мг/кг веса с успехом применялась для усиления липолиза без значительного увеличения нагрузки на сердечно-сосудистую систему (учащение сердцебиения, повышение АД). Таким образом, рассчитать дозу можно так:

14 мг для пациента весом – (150 фунтов/68 кг),

18 мг для пациента весом – (200 фунтов/91 кг),

22 мг для пациента весом – (250 фунтов/114 кг).

Препарат наиболее эффективен при применении натощак утром перед физическими упражнениями, между приемами пищи или во время кратковременного голодания/поста, во время низкокалорийной диеты. С осторожностью следует принимать препарат лицам с большим избытком массы тела из-за стимулирующего эффекта, оказывающего дополнительную нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Первый прием следует всегда начинать с ½ предполагаемой дозы, и перед следующим приемом следует оценить субъективные ощущения дискомфорта после первого приема, если таковые имеются. При совместном применении йохимбина с другими стимуляторами, следует сократить дозировку каждого в 2 раза из-за риска отрицательного взаимодействия двух препаратов.

Источники и состав

Источники йохимбина

Йохимбин является алкалоидом природного происхождения, который содержится в коре дерева Йохимбе (Pausinystalia yohimbe, др.название Corynanthe yohimbe), а также может быть обнаружен Pausinystalia yohimbe в растении Раувольфия змеиная Rauwolfia Serpentina, а также в других растениях семейства Раувольфия. Молекулу йохимбина иногда называют афордином, коринином, гидроаэрготоцином и кебрахином.

Структура и диастереомеры

Молекула йохимбин имеет три диастереомера, а в сырье, содержащем йохимбин, выделяют 4 молекулы, которые сосуществуют вместе. Это: йохимбин, 3-эпи-α-йохимбин, коринантин и раувольсцин. 3-эпи-α-йохимбин по структуре сходен с резерпином (молекулой, обнаруживаемой в раувольфии змеиной), и не вступает в тесное взаимодействие с α-адренорецепторами, что, в свою очередь, является основным механизмом действия йохимбина.

Свойства

База данных MSDS по йохимбину говорит о том, что йохимбин-HCL имеет молекулярную массу 390,87 г, и имеет точку кипения 302оС/575,6оF (по данным корпорации Sigma Aldrich: 288-290 °C и 550-554°F). Рекомендуется хранить йохимбин-HCL в сухом прохладном месте; при таких условиях препарат сохраняет свою стабильность (по рекомендации Sigma Aldrich). Йохимбин чувствителен к яркому свету, также как и сходные c ним по структуре другие алкалоиды. Йохимбин представляет собой белый кристаллический порошок.

Взаимодействие с ферментами

Йохимбин взаимодействует с ферментом цитохром CYP2D6 и способен ингибировать его функцию. Одно исследование приводит данные по концентрации маркера Ki 0,23 мкмоль для микросом и 0,52 мкмоль для очищенных ферментов CYP2D6. Для кориантина приводится уровень маркера Ki со значением 0.08 мкмоль. Этот же фермент преобразует йохимбин в 11-гидрокси-йохимбин. Важно подчеркнуть, что на людей с выраженным CYP2D6 (с некоторым взаимодействием с CYP3A4) йохимбин оказывает подчеркнуто заметное воздействие. В лабораторных опытах клетки с низким уровнем метаболизма йохимбина за счет меньшего уровня CYP3A4 обнаруживали более сильную реакцию на стимуляцию. Основным фактором, предрасполагающим к тому или иному типу реакции на йохимбин является принадлежность к определенной этнической группе. Разновидности субактивного CYP2D6 (слабый метаболизм йохимбина) достигает 7% у европеоидов (потомков выходцев из стран Европы), 1% у азиатов (в частности китайцев) и 1,8% - у темнокожих. Выраженность CYP2D6 у индивидов различных этнических групп является определяющим различием в метаболизме йохимбина. Так, у некоторых людей йохимбин вообще не метаболизируется в 11-гидрокси-йохимбин.

Различия у видов

Йохимбин воздействует на организм посредством адренергической системы, при этом обнаружены различия в механизмах этого воздействия. У собак обнаружен самый репрезентативный механизм α-адренергического антагонизма, однако стоит с осторожностью экстраполировать результаты, полученные в исследованиях на животных, на человека в моделируемых исследованиях.

Воздействие на организм

Воздействие на ЦНС

Адренергическая нейротрансмиссия

Основной и наиболее изученный механизм действия йохимбина-это антагонизм (инактивация) класса рецепторов, известных как α-2 адренорецепторы. Подавляя эти ауторецепторы на пресинаптических норадренергических нейронах, йохимбин способствует увеличению уровня норадреналина, т.к. блокируется реакция обратного захвата. У человека увеличение уровня норадреналина носит дозозависимый характер. Побочные эффекты, ассоциируемые с повышенным норадреналином (частота сердечных сокращений, приливы, беспокойство) проявляются в различной степени у разных групп лиц. К примеру, одно исследование, измеряющее степень нарастающего возбуждения посредством ЭЭГ (с использованием фронтального срединного тета-датчика как биомаркера), обнаружило, что участники исследования с низким уровнем возбуждения на стартовом контрольном значении, получившие 15 мг йохимбина, не обнаружили усиления ни по данным ЭЭГ, ни по субъективным ощущениям участников исследования. В то же время лица с более высоким стартовым уровнем возбуждения и беспокойства испытали значительное нарастание возбуждения как по данным ЭЭГ, так и по субъективным ощущениям. Общее нарастание возбуждения, в целом, было отмечено в обеих контрольных группах. Есть предположение, что у некоторых людей может развиваться невосприимчивость к йохимбину. В определенном исследовании отмечалось, что после 2 недель приема норадреналина, уровень норадреналина в сыворотке не повышался вообще, хотя в начале приема уровень норадреналина возрастал до пиковых значений. Таким образом, можно заключить, что йохимбин заметно повышает уровень норадреналина, предотвращая его поглощение советующими нейронами.

Мелатонергическая нейротрансмиссия

Пероральный прием 10.8 мг йохимбина у женщин в 18:00 часов и последующее измерение уровня мелатонина в сыворотке крови в 22:00 часа в темной комнате не выявили никакого влияния йохимбина на возможное изменение уровня мелатонина. Однако было обнаружено повышенное выведение мелатонина с мочой. Таким образом, йохимбин не влияет на концентрацию мелатонина в плазме, если принимается в вечернее время суток.

Влияние на внимание

Механизм изменение нейронной активности в медиальном префронтальном кортексе при воздействии йохимбина сходен с механизмом действия многих препаратов для лечения СДВГ: метилфенидата (риталина), и препаратах норадреналина: дезипрамина или атомоксетина, где сигнал проходит через рецепторы D1 с вовлечением рецепторов А2А. Йохимбин может увеличивать нейронную активность, индуцируемую метилфенидатом, действуя с ним в синергетической манере. В опытах на крысах 1 мг/кг веса удваивает уровень нейронной активности в коре головного мозга. Ни антагонисты ß1-адренорецепторов, ни А1А антагонисты не показали своей эффективности, однако было обнаружено, что прием только одного йохимбина не изменяет сигналы нейронов, блокирование D1 рецепторов также препятствует усилению нейронной активности. Замечено, что предварительный прием йохимбина может ослаблять эффект нортриптилина, оказываемый им на коррекцию внимания. В дополнение к эффекту антагониста рецепторов A2A, йохимбин может увеличить эффективность препаратов, применяемых при СДВГ, однако самостоятельного эффекта на улучшение концентрации внимания йохимбин не оказывает.

Влияние на аппетит

Йохимбин способен подавлять аппетит, что было подтверждено в опытах на лабораторных мышах, имеющих излишнюю массу тела, и на особях с нормальной массой тела. На мышей с избыточной массой тела йохимбин оказал больший эффект, что вероятно проистекает из его взаимодействия с α2-адренорецепторами, как и в случае с раувольсцином. Это исследование обнаруживает, что введение 2.1-4.6 мг/кг веса способно снизить употребление пищи до 49%-62% от нормального рациона уже после однократного введения йохимбина мышам с избыточной массой тела. Отмечено, что при дальнейшем введении эффективность постепенно снижается и достигает до 56%-72% к 13 дню применения препарата. Подавление аппетита у мышей с нормальной массой тела выражалось в потреблении пищи в размере 94.6%-95.7% от нормального рациона и не показало статистической значимости. Тем не менее, при увеличении дозы до 5 мг/кг, снижение аппетита было уже заметным и количество потребляемой пищи у мышей с нормальной массой тела снизилось до 69,8%-75,6% от нормального дневного рациона. Количество употребляемой жидкости не претерпело изменения. Также раувольсцин показал сходный эффект, но при использовании в более высокой дозе (до 10 мг/кг веса у мышей с нормальной массой тела). Таким образом, йохимбин может оказывать влияние на снижение аппетита у животных, вне зависимости от исходной массы тела. При измерении скорости опорожнения ЖКТ, было замечено замедление, связанное со снижением аппетита. Доза в 15 мг йохимбина не оказало стимулирующего на опорожнение ЖКТ, в то время как 50 мг эфедрина дало нужный эффект.

Влияние на либидо

Йохимбин может оказывать эффект, обратный α-2-адренергическим агонистам (например, клонидину) или определенным образом может блокировать действие некоторых препаратов, подавляющих либидо (например, налоксона ), а также усиливать сексуальный интерес, что было подтверждено в опытах на здоровых крысах. Этот эффект не зависит от состояния половых органов (у рабочих моделей производилось анестезирование половых органов), состояния усталости особей, и не зависит напрямую от уровня тестостерона (эффективен у кастрированных особей), который непосредственно влияет на либидо у мужчин и женщин.

Влияние на беспокойство, возбуждение, стресс, панику

Связь между приемом йохимбином и стрессом (а также паникой) прослеживается на уровне клеток голубого пятна в ядре ствола головного мозга. Антагонизм рецепторов A2(A) в этом участке головного мозга увеличивает уровень норадреналина посредством снижения уровня деградации. Увеличение уровня тревожности может рассматриваться как непосредственный эффект йохимбина, принимаемого в больших дозах. 30 мг йохимбина может провоцировать острый приступ беспокойства у здоровых людей (оценка производилась при помощи Визуального аналога шкалы возбуждения), у опиато-зависимых лиц. У людей склонных к паническим атакам, йохимбин может прямо провоцировать паническую атаку. Нейтральным побочным эффектом йохимбина можно также считать повышение уровня норадреналина в сыворотке крови после приема больших доз йохимбина. Вывод: йохимбин может провоцировать панические атаки и вызывать приступы беспокойства, особенно у людей, подверженных таким расстройствам и состояниям. Состояние нарастающего беспокойства может быть купировано диазепамом (транквилизатор) и клонидином (активатор рецепторов А2А, которые подавляет йохимбин). Увеличение беспокойства, хотя и в меньшей степени, также отмечалось у людей с хорошей физподготовкой, например, у бегунов на длинные дистанции; эта особенность может быть связана с состоянием нервной системы как таковой у спортсменов. В этом случае трудно четко отделить эффект йохимбина от воздействия психосоциального стресса на эту группу лиц.

Когнитивная функция

У людей с низким уровнем тревожности, прием 15 мг йохимбина способствовал улучшению результатов выполнения арифметических заданий, несмотря на то, что изначально провоцировал возбуждение. Улучшенные результаты также были показаны людьми, которые испытывают сильное беспокойство после приёма йохимбина, однако и число ошибок в их контрольной группе значительно возросло.

Мозговое кровообращение

В исследовании, целью которого было оценить эффект адренергической симуляции мозгового кровообращения, йохимбин использовался для поднятия уровня норадреналина по причине его проверенного действия. Было обнаружено, что йохимбин замедляет уровень мозгового кровообращения у большинства исследуемых пациентов (в диапазоне 4-29%, т.е. снижение на 14.5%). Тем не менее, у одного исследуемого пациента, у которого наблюдалась небольшая паническая атака, наблюдалось усиление уровня мозгового кровообращения (+23%), при этом, ни в одной из групп пациентов не наблюдалось зональных различий в активности головного мозга.

Страх

Отмечено, что йохимбин играет заметную роль в подавлении страха. Психологическим феноменом является то, что если исследуемому повторно показывают стимул, провоцирующий страх, то с каждым последующим разом испуг и страх становятся все меньше, что и используется с успехом в терапии фобий. При этом использование йохимбина также успешно применялось в дополнение к базисной терапии и давало хорошие результаты, что, возможно, связано с повышением уровня норадреналина. Дальнейшее исследование доказало, что повышение уровня норадреналина (замерялся уровень слюнной амилазы) не имело никакого положительного эффекта в излечении фобии. В настоящее время мнения о положительном влиянии йохимбина в лечении фобий не являются однозначными. Однако есть одно исследование, где использование йохимбина дало первичные положительные результаты в терапии клаустрофобии. Также есть одно исследование, где йохимбин не дал никаких результатов при использовании его в комплексной терапии фобии перелетов. Вывод: на данном этапе нет однозначного мнения о положительном опыте использования йохимбина в комплексной терапии различных фобий.

Сон

Йохимбин не оказывает побочных эффектов на качество сна.

Импульсивность

Импульсивность связана с норадренергическими сигналами (изначально эта связь ассоциировалась с нарастающим возбуждением )и последующей активацией прилежащего ядра в орбитофронтальной области коры. Норадреналин провоцирует симптоматику, схожую с импульсивностью (импульсивным поведением) в различных клинических ситуациях, таких как СДВГ и ПТСР . Этот эффект был зафиксирован у здоровых людей и была подтверждена его дозозависимая манера. Норадренергические сигналы могут медиировать активность (и фосфориляцию транскрипционного фактора CREB) в орбитофронтальной коре. Одно исследование на крысах показало, что импульсивность развивается у крыс по U-дуге (с максимальной эффективностью в дозе 1-2 мг/кг веса, что соотносится нормальной дозой 14-28 мг для человека весом 200 фунтов=91 кг), что вызывается повышением фосфориляции CREB в орбитофронтальной коре, но не в прилежащем ядре. Начальные данные исследования этого явления у человека Обнаружено, что йохимбин повышает импульсивность у людей по данным по меньшей мере одного исследования. Очевидно, что импульсивность поведения провоцируется вторичными норадренергическими сигналами в отношении базовых α-2- адренергическиого антагонизма.

Воздействие на сексуальность

Эректильная дисфункиця

Йохимбин, в дополнение к α-2-адренергическому ингибиторному потенциалу, давно используется как первичное средство при лечении эректильной дисфункции на стадии, предшествующей использованию ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа. Статья с результатами исследований приводит данные об эффективности йохимбина в диапазоне от 34% до 73%. Такой большой разброс может быть связан с различной природой эректильной дисфункции, такой как психогенная или же органическая. Комбинированная терапия йохимбином и L-аргинином дала предварительные положительные результаты, особенно у пациентов с начальной-средней стадией эректильной дисфункции (в отличие от тяжелых форм).

Жировые отложения и ожирение

Механизмы

Йохимбин воздействует на адренергические рецепторы системы жировых клеток, которые регулируют термогенез. Бета-субъединицы адренергических рецепторов (мишени для эфедрина) могут рассматриваться как стимуляторы липолиза, так как они увеличивают активность фермента аденилатциклазы и снижает уровень cAMP (в основном через и b1 и b2 субъединицы, и в меньшей степени через b3 у человека). Α-субъединицы в большей степени подавляют метаболизм жиров, т.к. их активация снижает аденилатциклазу и снижает уровень cAMP (в особенности α-2). Йохимбин является селективным антагонистом (инактиватором) α-2 адренорецепторов и препятствует активности ацетинилатциклазы, и при этом, данное воздействие оказывается посредством ß-рецепторов. Антагонизм (инактивация) α-2 адренергических рецепторов препятствует, запускаемому другими механизмами липолизу, тем самым провоцируя эффект подавления липолиза, что в свою очередь ведет к парадоксальному вторичному усилению липолиза. Если рассматривать механизм воздействия йохимбина на рецепторы, данное веществ является селективным альфа-2 адренергическим антагонистом, так как обладает в 45 раз большей тропностью к альфа-2 субъединицам, нежели к альфа-1. Этот факт отличает йохимбин от сходных субстанций-коринантина и раувольсцина, которые являются селективными антагонистами альфа-1 рецепторов (в 33 раза большей, чем альфа-2), соответственно. Эти значения были обнаружены в исследованиях in vitro, однако в последующих исследованиях с использованием конкурентно-связывающего анализа в образцах мозговой ткани была обнаружено снижение селективности с 45 крат до 5.7. Рассматривая непосредственно механизм воздействия на альфа-2 рецепторы, стоит отметить, что йохимбин обнаруживает большую селективность в отношении альфа-2С рецепторов, нежели в отношении А и В в диапазоне от 4 до 15 крат. В то же время раувольсцин не показал селективности по отношению к каким-либо субъединицам (А, В или С). Раувольсцин доказал свою эффективность соотносимую с йохимбином, в то время как кориантин-в разы меньшую эффективность. Вывод: кроме того, что йохимбин является альфа-адренергическим антагонистом, он также обладает большей селективной тропностью к альфа-2С субъединицам, нежели к А и В. Помимо того, что йохимбин может сам инициировать распад жировых отложений посредством стимуляции высвобождения адреналина, надо отметить, что адреналин сам является активатором бета-адренергических рецепторов. Однако такое повышение уровня адреналина может сократиться до статистически малозначимых показателей в течение 2 недель ежедневного приема йохимбина. Повышение уровня свободных жирных кислот в плазме и плотность альфа-2 адренергических рецепторов остается неизменным на всех стадиях приема йохимбина, что в свою очередь доказывает, что йохимбин теряет свою способность индуцировать выработку адреналина в максимальных значениях, но сохраняет свою способность индуцировать липолиз посредством взаимодействия с рецепторами. Нужно отметить, что если бы эффект липолиза во время приема йохимбина достигался бы через непрямые механизмы липолиза, проистекающие из высвобождения адреналина по сигналу головного мозга, эффект жиросжигания прекращался бы, несмотря на сохранявшийся эффект альфа-2С антагонизма.

Уменьшение жировых отложений на различных участках тела

Впервые эффективность йохимбина в устранении отдельных жировых отложений на теле человека была замечена при использовании его в виде крема для местного нанесения (таким образом, пациенты могли сами выбирать на какие зоны использовать йохимбин). В то же время было отмечено, что йохимбин способствует устранению жировых отложений на бедрах у женщин, так как повышенный уровень эстрогенов увеличивает активность альфа-2 рецепторов. По причине повышения альфа-2 адренергической активности в зоне бедер у женщин, антагонизм этих рецепторов предположительно считается способным уменьшать отложение жира именно в этих областях. Тем не менее, использование крема с йохимбином не дало однозначных данных. Если первое исследование дало положительные результаты, то последующие исследования дали положительные результаты от применения форсколина (из растения колеус форсколии) и аминофилина, но не от йохимбина. Вывод: предположительно йохимбин способствует уменьшению жировых отложений на бедрах у женщин при его наружном применении в форме крема (по причине наличия в этих зонах большой активности альфа-2 адренергических рецепторов из-за высокого уровня эстрогена), однако на данный момент невозможно представить четкую доказательную базу его эффективности..

Кетогенез

Кетогенез, или выработка кетоновых антител, усиливается в присутствии норадреналина при нормальных условиях функционирования организма. Блокирование альфа адренорецепторов посредством блокирования альфа-2 адренорецепторов увеличивает кетоновый эффект норадреналина.

Влияние йохимбина на метаболизм во время фазы голодания, диеты и нормального приема пищи

Одно исследование, отмечающее усиление липолиза на фоне соблюдения диеты (анализ биомаркеров повышения уровня нефритогенного фактора и глицерола), также отмечает прекращение этого эффекта в фазе нормального питания. Существует гипотеза, что йохимбин оказывает заметный эффект подавления аппетита и липолиза в комплексном сочетании с физической нагрузкой, если применяется утром перед утренней физическими упражнениями. При одновременном приеме с едой йохимбин может увеличивать уровень глюкозоиндуцированной секреции инсулина клетками поджелудочной железы, но такой реакции не происходит при приеме йохимбина на голодный желудок или во время голодания, или низкокалорийной диеты в дозе 0,2 мг/кг. Йохимбин может быть неэффективным при приеме вместе с пищей или при несоблюдении диеты. Вероятно, это и связано с увеличением выработки инсулина при приеме вместе с пищей. Есть вероятность, что, если механизм выработки инсулина тормозит липолиз, в теории можно рекомендовать прием йохимбин на фоне безуглеводной и низко-протеиновой диеты, что создаст условия, сходные с фазой голодания. Однако это предположение пока не имеет под собой доказательной базы.

Опыт применения у спортсменов

В одном исследовании йохимбин принимался профессиональными играющими футболистами в дозе 10 мг дважды в день (суточная доза 20 мг) в течение 21 дня. Параллельно с этим спортсмены питались по специальной диете. Результаты показали уменьшения толщины кожно-жировой сладки (измерения производились с помощью калипера) от 9,3+/-1.1% до 7.1 +/-2.2%, в то время как у спортсменов, принимавших плацебо, отмечалось незначительное увеличение толщины кожно-жировой складки. Применение йохимбина в дозе 0.2 мг/кг на здоровых людей оказывает усиливающий эффект на липолиз, индуцированный эндогенным норадреналином. Действие йохимбина более эффективно при применении его во время физических нагрузок и менее эффективно при одновременном употреблении бета-блокаторов. Одно из последующих исследований дает данные о снижении эффективности йохимбина на 70% при применении на фоне приема бета-блокаторов. У спортсменов или людей, соблюдающих диету, йохимбин способен индуцировать липолиз. Тем не менее, по меньшей мере одно исследование показало, что йохимбин не способствует никакому значимому снижению веса у здоровых добровольцев.

Сердечно-сосудистая система

Ортостатическая гипотензия

Ортостатическая гипотензия-это обратимое состояние, которое проявляется слабостью, головокружением при резком вставании, что объясняется временным понижении церебрального давления. Йохимбин способствует усилению симпатического тонуса по причине повышения артериального давления и может применяться при лечении ортостатической гипотензии в дозе 5.4 мг с большей эффективностью, нежели пиридостигмин, применяемый при таких состояниях в дозе 60 мг.

Воздействие на организм людей с нормальной массой тела

Взаимодействие с другими препаратами

Данные одного исследования применения йохимбина у профессиональных футболистов показывают, что после приема йохимбина в течение 21 дня в дозе 20 мг (два раза по 10 мг) не обнаружилось колебания массы тела у спортсменов с нормальной массой тела, а также не обнаружилось какого-либо эффекта на уровень их спортивной продуктивности. Тем не менее, у другой группы спортсменов масса тела снизилась за период применения йохимбина в 21 день за счёт уменьшения толщины подкожно-жирового слоя.

Взаимодействие с метаболизмом глюкозы

Поджелудочная железа

Одно исследование, изучавшее воздействие йохимбина на пациентов с диабетом (за основу брались данные исследования сверхэкспрессивности α-2 адренорецепторов, которые подавляют излишнюю выработку инсулина в пораженной диабетом поджелудочной железе крыс, ) показало, что 2.5 мг/кг веса в форме инъекции были способны нормализовать кровообращение в поджелудочной железе (которое нарушается при поражении диабетом) и повышать уровень сывороточного инсулина у крыс, больных диабетом, и не повышать уровень инсулина у здоровых крыс.

Взаимодействие с гормонами

Тестостерон

Йохимбин в дозировке 5.4 или 10.8 мг у мужчин с органической эректильной дисфункцией, но не имеющих других хронических заболеваний, не оказал никакого влияние на уровень тестостерона. Увеличение сексуального влечения, связанное с приемом йохимбином не связано напрямую с тестостероном согласно данным большинства исследований. Однако, по меньшей мере одно исследование отмечает, что преэректильная стимуляция, вызываемая йохимбином связана с уровнем свободного тестостерона.

Кортизол

Йохимбин в изолированной форме в дозе 30 мг влияет на уровень кортизола и других гормонов стрессовых состояний in vivo , тем не менее, повышение уровня этих гормонов отмечалось при применении йохимбина в форме инъекций и в особенности, в случаях одновременного введения йохимбина и кофеина (10 мг/кг веса).

Взаимодействие с другими биогенными веществами

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (Виагра)

Йохимбин усиливает преэректильное воздейстие по данным оценки стимуляции кавернозного нерва у крыс. Это исследование отмечает, что 1 мкмоль/кг йохимбина в виде инъекции значительно увеличивали эффективность принимаемой виагры несмотря, на то, что в чистом виде йохимбин не давал сопоставимых результатов.

Сибутрамин

Метилфенидат (Риталин)

В исследованиях на крысах, анестезированным особям вводился внутривенно для исследования эффекта препарата на частоту нейронных вспышек. Активация вспышек в префронтальной коре усиливается под влиянием альфа2-адренэргического антагонизма, провоцируемого йохимбином в дозе 1мг/кг. Стимуляция этих нейронов не наблюдалось при введении только йохимбина и медиировались посредством допаминергической активации (блокирование D1рецепторов блокирует усиление импульсов).

Эфедрин

По данным исследования при приеме 25 мг эфедрина и 200 мг кофеина (компонентов комплекса ‘ECA’ для снижения веса) с добавлением 5 мг йохимбина, возникало снижение сердечного ритма в состоянии покоя, но во время физических нагрузок у женщин, страдающих избыточным весом, частота сердцебиений резко возрастала. Исследуемые в этой группе добровольцы следовали в течение 10 дней диете с очень низкой калорийностью (400 ккал в день), но результаты были сопоставимы с исследуемыми людьми из контрольной группы, который питались также, но принимали эфедирин, а йохимбин не принимали. 10.5 Алкоголь Алкоголь повышает уровень норадреналина в крови. Так 1.1 мл/кг веса 95% спирта (100-120мг/дл содержание алкоголя в крови) способен повысить уровень норадреналина (исследуется метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке крови) на больший уровень, нежели 0.4 мг/кг йохимбина (удвоенная от нормальной дозы). Алкоголь и йохимбин обладают взаимодополняющим эффектом в плане повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке, однако алкоголь незначительно препятствует повышению уровня артериального давления в состоянии покоя. Помимо повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля на фоне приема алкоголя и/или йохимбина, йохимбин индуцировал внезапные приступы тревоги, в то время, как алкоголь не оказывал значимого влияния на пики выброса кортизола, спровоцированные йохимбином.

Йохимбин: показания к применению

Сексуальная дисфункция

Национальный Институт Здравоохранения относит гидрохлорид йохимбина к стандартизированной форме йохимбина, доступной по рецепту в Соединенных Штатах, и, как было показано в исследованиях на человеке, являющейся эффективным средством в лечении импотенции. USP-стандартизированная форма гидрохлорида йохимбина, - это рецептурный препарат, использующийся для лечения эректильной дисфункции. Контролируемые исследования показывают, что это средство не всегда является эффективным для лечения импотенции, а данные о повышении полового влечения (либидо) носят эпизодический характер. Не исключено, что у некоторых пациентов с ЭД (эректильной дисфункцией) при пероральном применении йохимбина могут наблюдаться значительные улучшения. Имеющиеся противоречия в результатах могут быть связаны с различиями в профиле лекарственных препаратов, отборе пациентов, а также различными в субъективной информации от пациентов. Однако имеющиеся данные о применении йохимбина в качестве препарата для лечения сексуальной дисфункции не являются впечатляющими. Йохимбин блокирует пре- и постсинаптические альфа-2-адренорецепторы. Блокада постсинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к незначительному расслаблению гладких тел кавернозных мышц. На самом деле большинство адренорецепторов в кавернозных телах являются альфа-1 рецепторами. Блокада пресинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к увеличению выпуска нейромедиаторов, таких как оксид азота, норадреналин и дофамин, в центральной нервной системе и в кавернозном теле полового члена. Если оксид азота, высвобожденный в кавернозном теле, обладает расслабляющим эффектом, норадреналин оказывает более мощный стягивающий эффект, стимулируя разблокировку альфа-1-адренорецепторов. Одновременное применение йохимбина с альфа-1-блокатороторами позволит предотвратить сужение, вызванное повышенной адренергической стимуляцией. Помимо йохимбина, в дереве Йохимбе содержится около 55 других алкалоидов. Йохимбин же составляет от 1% до 20% от общего их количества. В числе этих алкалоидов – коринатин – блокатор альфа-1-адренорецепторов. Таким образом, при использовании экстракта дерева Йохимбе в достаточной дозировке можно добиться блокады сопутствующих альфа-1 и альфа-2-адренорецепторов и, таким образом, вызвать еще большее усиление эрекции, чем при приеме йохимбина в отдельности. Была продемонстрирована эффективность йохимбина в реверсировании сексуального насыщения и истощения у самцов крыс. Помимо этого, йохимбин увеличивает объем эякулируемой спермы у собак, действуя в течение, по крайней мере, пяти часов после введения. Йохимбин эффективен в лечении оргазменной дисфункции у мужчин.

Йохимбин для похудения

По данным одного исследования, при пероральном приеме йохимбина можно добиться значительной потери жира у спортсменов. Многие компании, занимающиеся продажей средств для бодибилдинга, продают добавки, включающие в свой состав йохимбин, для локального уменьшения жировой ткани, несмотря на то, что экспериментальных доказательств его эффективности довольно мало.

Другие области применения

Йохимбин также используется для лечения сексуальных побочных эффектов, вызванных приемом некоторых антидепрессантов (СИОЗС), и в лечении женских гипосексуальных расстройств. Кроме того, йохимбин повышает кровяное давление при вегетативной недостаточности. Сочетание йохимбина с или венлафаксином потенцирует антидепрессивное действие обоих этих препаратов. Йохимбин используется в лечении посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). Использование йохимбина без назначения врача может быть опасно для лиц, страдающих посттравматическим стрессовым расстройством. В фармакологии йохимбин используют в качестве зонда альфа-2-адренорецепторов. В ветеринарии у малых и крупных животных йохимбин используется в качестве анти-анестезийного препарата после приема Ксилазина.

Фармакология

Йохимбин имеет высокое сродство с альфа-2-адренергическими рецепторами, умеренное сродство с альфа-1-адренергическими, 5-HT 1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторами и слабое сродство с 5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторами. Вещество проявляет себя как антагонист альфа-1-адренорецепторов, альфа-2-адренергических, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT 2A, 5-HT2B и D2, и как частичный агонист 5-HT 1A рецепторов. Его внутренняя активность на других участках неясна и/или неизвестна, но, вероятно является антагонистической.

Производство йохимбина

Йохимбин является основным алкалоидом, добываемым из коры западноафриканского вечнозеленого дерева Йохимбе из семейства Мареновых. В дереве Йохимбе содержится еще 31 вид алкалоидов. В Африке йохимбе традиционно применяется в качестве . Однако очень важно отметить, что гидрохлорид йохимбина и экстракт коры йохимбе не являются взаимозаменяемыми веществами. Основное активное химическое вещество в коре дерева Йохимбе - алкалоид йохимбин HCl. Тем не менее, содержание йохимбина в экстракте коры Йохимбе является нестабильным и порой – даже очень низким. Таким образом, хотя кору Йохимбе традиционно применяли использовалась для лечения мужской эректильной дисфункции, не хватает научных данных для того, чтобы сформировать окончательный вывод об эффективности вещества для такого применения. Из-за растущего спроса дерево в настоящее время находится под угрозой исчезновения в своей естественной среде обитания. Его сохранение особенно трудно из-за того, что многие западные правительства объявили его запрещенным видом.

Побочные эффекты йохимбина

При приеме повышенных пероральных доз йохимбина могут наблюдаться многочисленные побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение, повышенное кровяное давление, перевозбуждение и бессонница. В редких случаях наблюдаются приступы паники, галлюцинации, головные боли, головокружение, гиперемия кожи. При применение йохимбина в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват норадреналина, таких, как Декстрометорфан, Трамадол, некоторые антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы, используемые для лечения СДВГ, может увеличиваться риск развития гипертонического криза. Это связано с тем, что применение этих препаратов в сочетании с антагонистами альфа-2 рецепторов приводит к увеличению количества норадреналина в головном мозге, в результате чего может происходить опасное увеличение артериального давления. Более серьезные побочные эффекты могут включать в себя судороги и почечную недостаточность. Йохимбин не следует употреблять пациентам с любыми расстройствами печени, почек, болезнями сердца или психическими расстройствами. Терапевтический индекс йохимбина является довольно низким; диапазон между эффективной и опасной дозами очень узок. Типичная доза при сексуальной дисфункции – 15-30 мг, доза в 100 мг является смертельно опасной, может вести к паническим расстройствам, сердечному приступу и даже смерти. Применение йохимбина в сочетании с Модафинилом часто связано с такими побочными эффектами, как тошнота, опасное учащение сердцебиения и повышение артериального давления. Йохимбин в некоторой степени обладает активностью ингибитора моноаминоксидазы (ИМАО), в то время как Модафинил повышает уровень различных моноаминов, что может привести к возникновению опасных побочных эффектов.

Доступность:

Список использованной литературы:

Singh DK, Srivastava B, Sahu A. Spectrophotometric determination of Rauwolfia alkaloids: estimation of reserpine in pharmaceuticals. Anal Sci. (2004)

Cimolai N, Cimolai T. Yohimbine use for physical enhancement and its potential toxicity. J Diet Suppl. (2011)

Rockhold RW, Gross F. Yohimbine diastereoisomers: cardiovascular effects after central and peripheral application in the rat. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. (1981)

Bharucha AE, et al. Relationship of cytochrome P450 pharmacogenetics to the effects of yohimbine on gastrointestinal transit and catecholamines in healthy subjects. Neurogastroenterol Motil. (2008)