Тиазолидиндионы препараты названия. Препараты-глитазоны Пиоглитазон, Пиоглар, Актос — инструкция по применению

Тиазолидиндионы – новая группа противодиабетических пероральных медикаментов. Так же, как и бигуаниды, они не перегружают поджелудочную железу, стимулируя продукцию эндогенного инсулина, а просто снижают резистентность клеток к гормону.

Кроме нормализации гликемии, препараты еще и липидный спектр улучшают: растет концентрация ЛПВП, падает уровень триглицерола. Так как действие лекарств основано на стимуляции транскрипции генов, оптимальный результат от лечения можно ожидать через 2-3 месяца. В клинических испытаниях монотерапия тиазолидиндионами обеспечила уменьшение гликированного гемоглобина до 2%.

Лекарства этой группы прекрасно сочетаются с другими противодиабетическими средствами – метформином, инсулином, производными сульфонилмочевинового ряда. Комбинация с метформином возможна благодаря разному механизму воздействия: бигуаниды подавляют глюкогенез, а тиазолидиндионы повышают утилизацию глюкозы.

Гипогликемический эффект при монотерапии они тоже не провоцируют, но, как и метформин, в комплексной терапии с гипогликемическими медикаментами могут вызывать такие последствия.

Как медикаменты, повышающие чувствительность рецепторов к инсулину, тиазолидиндионы входят в число самых перспективных лекарств для управления СД 2-го типа. Превентивный эффект после приема лекарств сохраняется до 8 месяцев после окончания курса.

Есть гипотеза о том, что препараты этого класса могут скорректировать генетический дефект метаболического синдрома, отодвигая прогресс СД 2-го типа вплоть до полной победы над заболеванием.

Из тиазолидиндионов на сегодня на российском рынке зарегистрирован медикамент 2-го поколения Актос фармакологической компании «Эли Лилли» (США). Его применение открывает новые возможности не только в диабетологии, но и в кардиологии, где лекарство используют для профилактики патологий сердца и сосудов, во многом обусловленых инсулинорезистентностью.

Лекарственная форма и состав Рioglitazone

Базовый компонент медикамента – пиоглитазона гидрохлорид. В одной таблетке его количество зависит от дозы – 15 или 30 мг. Действующее соединение в рецептуре дополнено моногидратом лактозы, гидроксипропилцеллюлозой, кальция карбоксиметилцеллюлозой, магния стеаратом.

Идентифицировать оригинальные белые таблетки можно по круглой выпуклой форме и гравировке «15» или «30».

В одной пластинке 10 таблеток, в коробке – 3-10 таких пластин. Срок годности медикамента – 2 года. На пиоглитазон цена зависит не только от дозировки препарата, но и от производителя дженерика: 30 таблеток индийского Пиоглара по 30 мг можно купить за 1083 руб., 28 таблеток ирландского Актоса по 30 мг – за 3000 руб.

Фармакологические характеристики

Пиоглитазон – это пероральный сахароснижающий медикамент класса тиазолидиндионов. Активность препарата связана с присутствием инсулина: снижая порог чувствительности печени и тканей к гормону, он увеличивает затраты глюкозы и сокращает выработку ее в печени. По сравнению с медикаментами сульфонилмочевинового ряда, пиоглитазон не стимулирует в-клетки, ответственные за выработку инсулина, не ускоряет их старение и некроз.

Снижение инсулинорезистентности при СД 2-го типа помогает нормализовать гликемический профиль и значения гликированного гемоглобина. При метаболических нарушениях медикамент способствует росту уровня ЛПВП и снижению показателей триглицерола. Содержание общего холестерола и ЛПНП остается на прежнем уровне.

При попадании в ЖКТ абсорбируется препарат активно, достигая предельных значений в крови через 2 часа с биодоступностью 80%. Пропорциональный рост концентрации препарата в крови зафиксирован для дозировок от 2-х до 60-ти мг. Устойчивый результат достигается после приема таблеток уже в первые 4-7 дней.

Неоднократное употребление не провоцирует накопление медикамента. Скорость всасывания не зависит от времени поступления питательных веществ.

Объем распределения лекарства – 0,25 л/кг. Метаболизируется препарат в печени, с белками крови связывается до 99%.

Элиминация пиоглитазона происходит с калом (55%) и мочой (45%). У препарата, который выводится в неизменной форме, время полувыведения – 5-6 ч., для его метаболитов – 16-23 ч.

Возраст диабетика на фармакокинетику медикамента влияния не оказывает. При почечных дисфункциях содержание глитазона и его метаболитов будет ниже, но клиренс – идентичный, поэтому концентрация свободного препарата сохраняется.

При печеночной недостаточности общий уровень лекарства в крови постоянный, при увеличении объема распределения клиренс будет пониженным, а фракция свободного лекарства – повышена.

Показания к применению

Пиоглитазон применяют для управления диабетом 2-го типа как в качестве монотерапии, так и при комплексном лечении, если модификация образа жизни (низкоуглеводное питание, адекватные физические нагрузки, контроль эмоционального состояния) не обеспечивают полной компенсации гликемии.

В первом случае таблетки назначают диабетикам (в первую очередь – с признаками избыточного веса), если метформин противопоказан или имеется гиперчувствительность к этому препарату.

При комплексном лечении используются двойные схемы с метформином (особенно при ожирении), если монотерапия метформином в терапевтических дозах не обеспечивает 100% контроля гликемии. При противопоказаниях для метформина пиоглитазон сочетают с медикаментами сульфонилмочевинового ряда, если применение последних в монотерапии не обеспечивает желаемого результата.

Возможно сочетание пиоглитазона и в тройных комбинациях с препаратами метформина и сульфонилмочевины, в частности для пациентов с ожирением, если предыдущие схемы не обеспечивают нормальный гликемический профиль.

Подходят таблетки и при инсулинозависимом СД 2-го типа, если инъекции инсулина не позволяют контролировать диабет в достаточной степени, а метформин противопоказан или не переносится пациентом.

Противопоказания

Кроме гиперчувствительности к ингредиентам формулы, пиоглитазон не рекомендуют:

Результаты взаимодействия с медикаментами

Совместное использование пиоглитазона с дигоксином, варфарином, фенпрокумоном и метформином не меняет их фармакологические возможности. Не влияет на фармакокинетику и употребление глитазона с производными сульфонилмочевинового ряда.

Исследования относительно взаимодействия пиоглитазона с пероральными противозачаточными средствами, блокаторами кальциевых каналов, циклоспорином и ингибиторами редуктазы ГМКА-КоА не выявили изменения их характеристик.

Параллельное употребление пиоглитазона и гемфиброзила провоцирует увеличение AUC глитазона, характеризующее зависимость «время-концентрация», в 3 раза. Подобная ситуация увеличивает шансы появления нежелательных дозозависимых последствий, поэтому надо корректировать дозировку пиоглитазона при совместном лечении с ингибитором.

Увеличивают норму пиоглитазона при совместном использовании рифампицина. Мониторинг гликемии при этом обязателен.

Стартовая доза, согласно инструкции, – 15-30 мг, постепенно ее можно титровать до 30-45 мг/сут. Максимальная норма – 45 мг/сут.

При комплексном лечении с инсулином дозу последнего корректируют по показаниям глюкометра и особенностям диеты.

Для пожилых диабетиков изменять дозировку нет необходимости, начинают с низкой, увеличивают постепенно, особенно при комбинированных схемах – это упрощает адаптацию и снижает активность побочных последствий.

При почечных дисфункциях (клиренс креатинина больше 4 мл/мин.) глитазон назначают как обычно, не показан он больным на гемодиализе, а также при печеночной недостаточности.

Эффективность выбранной схемы оценивают каждые 3 месяца с помощью анализов на гликированный гемоглобин. Если адекватной реакции нет, прием лекарства надо прекратить. Продолжительный прием пиоглитазона несет в себе потенциальный риск, поэтому профиль безопасности лекарства врач должен контролировать.

Препарат способен задерживать жидкость в организме и ухудшать состояние при сердечной недостаточности. Если у диабетика имеются факторы риска в виде зрелого возраста, перенесенного инфаркта или ИБС, стартовая доза должна быть минимальной.

Титрование возможно при положительной динамике. Эта категория диабетиков нуждается в регулярном контроле состояния здоровья (веса, отечности, признаков сердечной патологии), особенно при низком диастолическом резерве.

Инсулин и НПВП в комбинации с пиоглитазоном провоцируют отечность, поэтому все указанные симптомы надо контролировать, чтобы вовремя подобрать замену лекарства.

Особое внимание при назначении медикамента надо уделять диабетикам зрелого (от 75 лет) возраста, так как опыта применения лекарства для этой категории не накоплено. При сочетании пиоглитазона с инсулином возможно усиление сердечных патологий. В этом возрасте растет риск онкологических заболеваний, переломов, поэтому при назначении лекарства надо оценивать реальную пользу и потенциальный вред.

Результаты клинических испытаний подтверждают увеличение вероятности заболеть раком мочевого пузыря после употребления пиоглитпзона. Несмотря на невысокий риск, (0,06% против 0,02% в контрольной группе) надо оценивать все факторы, провоцирующие онкозаболевания (курение, вредное производство, облучение тазовой области, возраст).

До назначения препарата проверяют печеночные ферменты. При повышении АЛТ в 2,5 раза и при острой печеночной недостаточности лекарство противопоказано. При средней тяжести патологий печени пиоглитазон принимают с осторожностью.

При симптомах печеночных нарушений (диспепсические расстройства, боль в эпигастрии, анорексия, постоянная усталость) проверяют печеночные ферменты. Превышение нормы в 3 раза, как и появление гепатита, должно быть поводом для отмены препарата.

При снижении инсулинорезистентности происходит перераспределение жировой прослойки: висцеральная уменьшается, а экстраабдоминальная растет. Если набор веса связан с отеками, важно контролировать работу сердца и калорийность рациона.

Из-за возросшего объема крови возможно снижение гемоглобина в среднем на 4%. Аналогичные изменения наблюдаются и при приеме других противодиабетических средств (у метформина на 3-4%, препаратов сульфонилмочевины – на 1-2%).

В двойных и тройных сочетаниях с пиоглитазоном, инсулином и сульфонилмочевинового ряда препаратами повышается опасность гипогликемии. При комплексной терапии важно своевременное титрование дозы.

Тиазолидиндионы могут способствовать ухудшению зрения и отечности. При обращении к окулисту важно учитывать вероятность отека макулы при употреблении пиоглитазона. Есть опасность переломов костей.

Из-за недостаточной доказательной базы эффективности и безопасности относительно беременности и лактации, в эти периоды полиглитазон женщинам не назначают. Противопоказан медикамент и в детском возрасте.

Из-за усиления чувствительности клеток к гормону у женщин при поликистозе яичников возможно обновление овуляции, когда шансы забеременеть достаточно высоки. Пациентку надо предупредить о последствиях, при наступлении беременности лечение пиоглитазоном прекращают.

При управлении транспортом или сложными механизмами следует учитывать возможность побочных последствий после употребления глитазона.

Передозировка и нежелательные последствия

При монотерапии и в комплексных схемах зафиксированы нежелательные явления:

В исследованиях проверяли безопасность дозы 120 мг, которую добровольцы принимали 4 дня, а потом еще 7 дней по 180 мг. Симптомов передозировки при этом не обнаружено.

Гипогликемические состояния возможны при комплексной схеме с препаратами инсулина и сульфонилмочевины. Терапия – симптоматическая и поддерживающая.

Пиоглитазон – аналоги

На рынке противобиабетических препаратов США, одном из самых больших в мире, пиоглитазон занимает сегмент, сопоставимый с метформином. При противопоказаниях или плохой переносимости пиоглитазона его могут заменить Авандией или Роглитом – аналогами на основе росиглитазона – препарата того же класса тиазолидиндионов, правда, долгосрочные прогнозы у этой группы неутешительные.

Снижают инсулинорезистентность и бигуаниды. Пиоглизатон в этом случае можно заменить Глюкофажем, Сиофором, Багометом, НовоФормином и другими медикаментами на основе метформина.

Из бюджетного сегмента гипогликемических средств популярны российские аналоги: Диаб-норм, Диаглитазон, Астрозон. Из-за солидного перечня противопоказаний, численность которых повышается при комплексной терапии, с выбором аналогов надо быть осторожным.

Оценка препарата потребителями

О пиоглитазоне отзывы диабетиков неоднозначные. Те, кто принимал оригинальные препараты, отмечают высокую эффективность и минимум побочных эффектов.

Дженерики не настолько активны, многие оценивают их возможности ниже, чем метформина и производных сульфонилмочевинового ряда. Набор веса, отеки и ухудшение показателей гемоглобина также беспокоит тех, кто принимал Актос, Пиоглар и аналоги.

Вывод напрашивается однозначный: лекарство действительно заметно снижает уровень гликемии, показатели гликированного гемоглобина и даже потребность в инсулине (особенно при комплексном лечении). Но подходит оно не всем, поэтому не стоит экспериментировать со здоровьем, приобретая препарат по совету друзей. Только специалист способен принять решение о целесообразности такой терапии и алгоритме приема пиоглитазона.

Сахарный диабет называют «чумой» XXI века. Поэтому приём медикаментов – один из ключевых моментов лечения болезни. Препараты Пиоглитазона инструкцию имеют подробно описывающую их применение.

Основные препараты при сахарном диабете, которые содержат это вещество – это Актос, Пиоглар, Диаб-норм, Диаглитазон. Сам по себе пиоглитазон является белым кристаллическим порошком, у которого нет запаха.

Он практически не растворяется в воде, зато отлично разводится в диметилформамиде. Что касается безводного этанола, ацетона и ацетонитрила, вещество в них малорастворимо.

Пиоглитазон входит в класс тиазолидиндионов (глитазонов) его приём показан для уменьшения содержания сахара в крови. Так как второй тип диабета характеризуется нарушением чувствительности клеток организма к инсулину, глитазоны активируют рецепторы, расположенные в их ядрах. Как следствие, периферические ткани начинают отвечать на гормон инсулин.

Многие пациенты задают вопрос, можно ли принимать средство, содержащее пиоглитазон, при первом типе заболевания? Глитазоны — препараты исключительно при втором типе сахарного диабета. Их используют как основное лекарство, так и дополнительное с метформином, сульфонамидом или инсулином. Пациенты начинают употреблять препарат, если физические упражнения и правильный рацион не оказывают желаемого эффекта – нормального уровня сахара в крови.

Глитазоны по сравнению с другими сахаропонижающими средствами эффективнее устраняют инсулинорезистентность. Они снижают количество жирных кислот в крови человека и перераспределяют жировую ткань из брюшной полости в подкожную область. Кроме того, вещества понижают уровень триглицеридов.

Инструкция по применению препарата

Приём препарата показан только после консультации с лечащим врачом, который назначает правильные дозировки, учитывая индивидуальные особенности больного. В случае самостоятельного употребления вещества Пиоглитазон, инструкцию препарата необходимо внимательно изучить во избежание каких-либо осложнений.

Препарат показан к приему, если начальная дозировка составляет от 15 до 30 мг, а максимальная (в сутки) – 45 мг. Если комбинировать вещество с другими лекарствами, доза должна быть не более 30 мг. Пиоглитазон показан к приёму 1 раз в сутки.

Во время терапии необходимо продолжать соблюдать диету и выполнять физические упражнения. Очень важно проверять уровень гемоглобина в крови.

Приём Пиоглитазона показан с особой внимательностью пациентам, у которых наблюдается отёчность, а печень содержит повышенное количество ферментов. При развитии гипогликемии во время комбинированной терапии требует снижения дозировки инсулина или сульфонамидов. Если у больного возникла желтуха, может быть оказан негативный эффект на организм, поэтому лечение нужно прекратить. Пациентки, у которых наблюдается ановуляторный цикл в период пременопаузы, подвержены риску возникновения беременности, поэтому нужно использовать контрацепцию.

Противопоказания и побочные эффекты

Уровень сахара

Перед тем, как применять лекарственные средства на основе Пиоглитазона, необходима консультация лечащего врача. Это вещество имеет достаточно много противопоказаний: индивидуальная непереносимость Пиоглитазона, диабетический кетоацидоз (нарушение обмена углеводов в результате недостатка инсулина), патологии печени на этапе обострения.

Уровень АЛТ (аланинаминотрансфераза) больше нормы в 2,5 раза, что может свидетельствовать о развитии многих серьёзных заболеваний, возраст до 18 лет (действенность вещества у больных такой возрастной категории не определена), период вынашивания ребёнка и кормление грудью.

При неправильном применении Пиоглитазона либо по каким-либо другим причинам у пациента могут появиться следующие побочные реакции:

гипогликемия – стремительное уменьшение уровня глюкозы в крови;
отеки, причём комбинация с инсулином увеличивает риск появления отёчности до 15,3%;
анемия – пониженное содержание гемоглобина в крови человека;
снижение уровня билирубина;
снижение аланинаминотрансферазы (АЛТ) – гипогенного фермента;
понижение аспартатаминотрансфераза (АСТ) – фермента, который отвечает за синтез аминокислот;
понижение щелочной фосфатазы (ЩФ) – фермента, расщепляющего фосфаты от белков, алкалоидов и др.;
снижение гамма-глютамилтрансфераза.

При этом комбинированные препараты, содержащие производные сульфонамидов, метформин, инсулин, приводят к гипогликемии.

Также при их употреблении может быть оказан эффект снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Отзывы, преимущества и недостатки

Отзывы многих пациентов, которые использовали Актос, Пиоглар и прочие препараты, в основном положительные. Среди плюсов можно выделить эффективность понижения инсулинорезистентности среди всех сахароснижающих лекарственных средств, которые принимаются перорально.

Но есть и определённые недостатки глитазонов, проявляющиеся в следующем их действенность уступает препаратам, содержащим метформин и сульфонилмочевину, происходит понижение гемоглобина на 0,5–1,5%, при использовании наблюдается увеличение веса в среднем на 1-3 кг из-за накопления жиров и задержки жидкости в организме.

Пациент, принимающий вещество Пиоглитазон, цена которого зависит от лекарства, должен определиться, какое именно средство ему употреблять. Средняя стоимость таблеток Пиоглар (30 штук по 30 мг) составляет 1083 рублей, Актос (28 штук по 30 мг) – 3000 рублей. В принципе, человек среднего достатка может позволить приобрести эти лекарства. Их дороговизна связана с тем, что это импортные препараты, Пиоглар производится в Индии, Актос – в Ирландии.

Недорогими считаются препараты, производимые в России. К ним относятся:

Диаб-норм;
Астрозон;
Диаглитазон.

При их применении будет оказан гипогликемический эффект. Диаглитазон, цена которого составляет в среднем 295 рублей, может быть отличной альтернативой более дорогим препаратам. Астрозон и Диаб-норм имеют практически те же противопоказания и побочные действия.

Диаглитазон может снижать эффективность использования пероральной контрацепции, что нужно взять во внимание.

Медицинские препараты-аналоги Пиоглитазона

В связи с индивидуальной непереносимостью и побочными действиями применение Пиоглитазона может быть запрещено. Поэтому врач назначает другие средства, содержащие росиглитазон.

Это вещество также входит в группу тиазолидиндионов (глитазонов). При его использовании будет оказан такой же эффект, как от пиоглитазона, то есть стимуляция рецепторов клеток и тканей для устранения инсулинорезистентности.

Основными препаратами, содержащими росиглитазон, являются:

Авандия;
Роглит.

Перед их применением нужно проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией по применению.

Уменьшают инсулинорезистентность препараты бигуаниды. Входящий в состав средств метформин снижает выработку глюкозы печенью. Применять данные препараты нужно с осторожностью, поскольку бигуаниды негативно влияют на работу сердца у пожилых людей, также может быть оказан отрицательный эффект на функционирование почек и развитие в результате лактат-ацидоза. К препаратам с активным веществом метформином относятся Багомет, Глюкофаж, Метформин-БМС, НовоФормин, и прочие.

Также понижает уровень сахара в крови Акарбоза. Механизм её действия направлен на угнетение ферментов, помогающих синтезировать углеводы в пищеварительном тракте. Гипогликемия возможна при дополнительном употреблении других препаратов и инсулина. Чтобы предупредить появление побочных эффектов, связанных с расстройством желудка, лучше начинать приём с малых доз.

При лечении диабета второго типа могут применяться препараты, содержащие пиоглитазон либо его аналоги, будь то Диаглитазон или Метформин. Поскольку данные препараты содержат довольно большое количество противопоказаний и побочных действий, применять их настоятельно рекомендуется после консультаципрепаартах при диабете. и с доктором. Видео в этой статье подытожит рассуждения о

В зависимости от механизма действия таблетированные сахароснижающие средства подразделяются на:

лекарства, стимулирующие секрецию инсулина;
лекарства, снижающие всасывание глюкозы в кишечнике;
лекарства, снижающие продукцию глюкозы печенью, и инсулинорезистентность мышечной и жировой ткани.

Правила назначения

Препаратами первого выбора при сахарном диабете 2 типа у пациентов с избыточной массой тела являются метформин или препараты из группы тиазолидиндионов.
У пациентов с нормальной массой тела предпочтение отдается препаратам сульфонилмочевины или меглитинидам.
При неэффективности применения одного таблетированного средства, как правило, назначается комбинация из двух (реже из трех) препаратов. Наиболее часто используемые комбинации:
- сульфонилмочевина + метформин;
- метформин + тиазолидиндион;
- метформин + тиазолидиндион + сульфонилмочевина.
Считается недопустимым одновременное применение нескольких препаратов сульфонилмочевины, а также комбинация сульфонилмочевины с меглитинидами.
В случае неэффективности лечения таблетированными сахароснижающими средствами в комплексе с диетой и физическими нагрузками, переходят к лечению инсулином.

Препараты сульфонилмочевины

Самыми популярными являются лекарства, относящиеся к производным сульфонилмочевины (до 90% от всех сахароснижащих препаратов). Считается, что увеличение секреции инсулина препаратами этого класса необходимо для преодоления инсулинорезистентности собственного инсулина.

К препаратам сульфонилмочевины 2 поколения относятся:

Гликлазид - имеет выраженное положительное влияние на микроциркуляцию, текучесть крови, благоприятно действует на микрососудистые осложнения сахарного диабета.
Глибенкламид - имеет самое сильное сахароснижающее действие. В настоящее время появляется все больше публикаций, говорящих о негативном влиянии этого препарата на течение сердечнососудистых заболеваний.
Глипизид - имеет выраженное сахароснижающее действие, но продолжительность действия короче, чем у глибенкламида.
Гликвидон - единственный препарат из данной группы, который назначается больным с умеренно выраженными нарушениями функции почек. Имеет самую короткую продолжительность действия.

Препараты сульфонилмочевины 3 поколения представлены Глимепримидом :

начинает действовать раньше и имеет более длительный срок воздействия (до 24 часов) при более низких дозах;
возможность приема препарата всего 1 раз в день;
не снижает секрецию инсулина при физической нагрузке;
вызывает быстрое освобождение инсулина в ответ на прием пищи;
можно применять при умеренной почечной недостаточности;
обладает меньшим риском гипогликемий по сравнению с другими препаратами этого класса.

Максимальная эффективность препаратов сульфонилмочевины наблюдается у пациентов, страдающих диабетом 2 типа, но с нормальной массой тела.

Назначают препараты сульфонилмочевины при сахарной диабете 2 типа, когда не помогает диета и регулярные физические нагрузки.

Препараты сульфонилмочевины противопоказаны: больным диабетом 1 типа, беременным и в период кормления грудью, при тяжелой патологии печени и почек, при диабетической гангрене. Особую осторожность надо соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при лихорадочных состояниях у больных хроническим алкоголизмом.

По статистике, к сожалению, только у трети пациентов достигается оптимальная компенсация сахарного диабета при применении препаратов сульфонилмочевины. Остальным пациентам рекомендуется комбинировать данные препараты с другими таблетированными средствами, либо переходить на лечение инсулином.

Бигуаниды

Единственным препаратом этой группы является метформин , который замедляет продукцию и высвобождение глюкозы в печени, улучшает утилизацию глюкозы периферическими тканями, улучшает текучесть крови, нормализует липидный обмен. Гипогликемический эффект развивается на 2-3 день после начала приема препарата. При этом уменьшается уровень гликемии натощак, снижается аппетит.

Отличительной особенностью метформина является стабилизация, и даже снижение массы тела - таким эффектом не обладает ни одно из других сахароснижающих средств.

Показаниями к применению метформина являются: сахарный диабет 2 типа у пациентов с избыточной массой тела, предиабет, непереносимость препаратов сульфонилмочевины.

Метформин противопоказан: больным сахарным диабетом 1 типа, беременным и в период кормления, при тяжелой патологии печени и почек, при острых осложнениях диабета, при острых инфекциях, при любых заболеваниях, сопровождающихся недостаточным снабжением органов кислородом.

Ингибиторы альфа-гликозидазы

К препаратам этого группы относятся акарбоза и миглитол , которые замедляют расщепление углеводов в кишечнике, что обеспечивает более медленное всасывание глюкозы в кровь. Благодаря этому, сглаживается подъем сахара в крови при приеме пищи, отсутствует риск гипогликемий.

Особенностью этих препаратов является их эффективность при употреблении большого количества сложных углеводов. Если в питании пациента преобладают простые углеводы, то лечение ингибиторами альфа-гликозидазы не дает положительного эффекта. Указанный механизм действия делает препараты этой группы наиболее эффективными при нормальной гликемии натощак и резком подъеме после приема пищи. Также эти препараты практически не увеличивают массу тела.

Ингибиторы альфа-гликозидазы показаны больным сахарным диабетом 2 типа при неэффективности диеты и физических нагрузок с преобладанием гипергликемии после еды.

Противопоказаниями для применения ингибиторов альфа-гликозидазы являются: диабетический кетоацидоз, цирроз печени, острые и хронические воспаления кишечника, патология ЖКТ с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость, грыжи больших размеров, выраженное нарушение функции почек, беременность и кормление грудью.

Тиазолидиндионы (глитазоны)

пиоглитазон, розиглитазон, троглитазон , которые уменьшают инсулинорезистентность, снижают освобождение глюкозы в печени, сохраняют функцию инсулинопродуцирующих клеток.

Действие этих препаратов сходно с действием метформина, но они лишены его негативных качеств - помимо уменьшения инсулинорезистентности, препараты этой группы способны замедлять развитие почечных осложнений и артериальной гипертензии, благоприятно влияют на липидный обмен. Но, с другой стороны, при приеме глитазонов необходимо постоянно следить за функцией печени. В настоящее время появились сведения о том, что применение розиглитазона может повысить риск развития инфаркта миокарда и сердечнососудистой недостаточности.

Глитазоны показаны больным диабетом 2 типа в случаях неэффективности диеты и физических нагрузок с преобладанием инсулинорезистентности.

Противопоказаниями являются: сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, беременность и кормление грудью, тяжелая патология печени, тяжелая сердечная недостаточность.

Меглитиниды

К препаратам этой группы относятся репаглинид и натеглинид , обладающие кратковременным сахароснижающим эффектом. Меглитиниды регулируют уровень глюкозы после приема пищи, что дает возможность не придерживаться строгого распорядка питания, т.к. препарат применяется непосредственно перед едой.

Отличительной особенностью меглитинидов является высокое снижение уровня глюкозы: натощак на 4 ммоль/л; после еды - на 6 ммоль/л. Концентрация гликированного гемоглобина HbA1c снижается на 2%. При длительном применении не вызывают прибавки массы тела и не требуют подбора дозы. Усиление сахароснижающего эффекта наблюдается при одновременном приеме алкоголя и некоторых лекарственных препаратов.

Показанием для применения меглитинидов является диабет 2 типа в случаях неэффективности диеты и физических нагрузок.

Миглитиниды противопоказаны: больным сахарным диабетом 1 типа, при диабетическом кетоацидозе, беременным и при кормлении грудью, при повышенной чувствительности к препарату.

ВНИМАНИЕ! Информация, представленная сайте сайт носит справочный характер. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия в случае приема каких-либо лекарств или процедур без назначения врача!

К последнему классу медикаментов относят тиазолидиндионы.

Особенности тиазолидиндионов

Тиазолидиндионы, по-другому глитазоны, — группа сахароснижающих препаратов, которая направлена увеличение биологического действия инсулина. Для терапии сахарного диабета начали применяться сравнительно недавно – с 1996 года. Выпускаются строго по рецепту.

Глитазоны, помимо гипогликемического действия, положительно влияют на сердечно-сосудистую систему. Наблюдалась следующая активность: антитромботическая, антиатерогенная, противовоспалительная. При приеме тиазолидиндионов уровень гликированного гемоглобина в среднем снижается на 1.5%, а уровень повышается.

Терапия препаратами этого класса не менее эффективна, чем терапия . Но их не применяют на начальном этапе при СД 2 типа. Это связано с выраженностью побочных явлений и более высокой ценой. Сегодня глитазоны используются для снижения уровня гликемии с и метформином. Они могут назначаться как отдельно с каждым из препаратов, так и в комплексе.

Примечание! Есть данные, что прием глитазонов у лиц с преддиабетом уменьшил риски развития заболевания на 50%. По результатам исследования было установлено, что прием тиазолидиндионов отодвигал развитие заболевание на 1.5 лет. Но после отмены препаратов этого класса риски становились такими же.

Преимущества и недостатки

Среди особенностей препаратов встречаются положительные и отрицательные:

увеличивают массу тела на 2 кг в среднем;
большой перечень побочных явлений;
улучшают показатели липидного профиля;
эффективно влияют на инсулинорезистентность;
меньшая сахароснижающая активность по сравнению с метформином, производными сульфонилмочевины;
снижают артериальное давление;
сокращают факторы, влияющие на развитие атеросклероза;
задерживают жидкость, и как следствие, увеличиваются риски сердечной недостаточности;
снижают плотность костей, увеличивая риски переломов;
гепатотоксичность.

Механизм действия

Тиазолидиндионы воздействуют на рецепторы, что усиливает распределение и захват клетками глюкозы. Улучшается действие гормона в печени, жировой ткани и мышцах. Причем влияние на уровень последних двух показателей значительно выше.

Глитазоны не стимулируют выработку инсулина . Снижение показателей достигается за счет снижения инсулинорезистентности переферических тканей и увеличения утилизации тканями глюкозы. Сахароснижающее действие, как правило, происходит постепенно. Минимальный уровень глюкозы натощак наблюдается только после двухмесячного приема. Терапия сопровождается набором веса.

Происходит улучшение метаболического контроля за счет снижения уровня сахара в крови. При комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины достигается улучшение гликемического контроля у больных с СД 2, а также с клинически значимым уровнем гормона в плазме. Глитазоны действуют только при наличии инсулина.

Фармакокинетические показатели могут отличаться в зависимости от препарата. Не влияют на них пол и возраст пациента. При поражениях печени у пациентов изменяет фармакокинетику.

Показания и противопоказания

Тиазолидиндионы назначаются при инсулиннезависимом диабете (СД 2 типа):

в качестве монотерапии тем пациентам, которые контролируют уровень гликемии немедикаментозно (диета и физические нагрузки);
в качестве двойной терапии совместно с препаратами сульфонилмочевины;
в качестве двойного лечения с Метформином для адекватного гликемического контроля;
в качестве тройного лечения «глитазоны+метформин+сульфонилмочевина»;
комбинация с инсулином;
комбинация с инсулином и Метформином.

Среди противопоказаний к приему медикаментов:

индивидуальная непереносимость;
беременность/лактация;
возраст до 18 лет;
печеночная недостаточность – тяжелая и средняя степень тяжести;
сердечная недостаточность в тяжелой форме;
почечная недостаточность – тяжелая степень.

Внимание! Тиазолидиндионы не назначаются больным с 1-м типом диабета.

Видео-лекция о препаратах группы тиазолидиндионов:

Побочные эффекты

Среди побочных эффектов после приема тиазолидиндионы встречаются:

у женщин – менструальные нарушения;
развитие сердечной недостаточности;
нарушение гормонального статуса;
увеличение уровня печеночных ферментов;
анемия;
головные боли и головокружение;
повышение веса;
усиление аппетита;
боли в животе, расстройства;
кожные высыпания, в частности, крапивница;
отечность;
повышенная усталость;
нарушения зрения;
доброкачественные образования – полипы и кисты;
инфекции верхних дыхательных путей.

В процессе терапии ведут контроль за весом и признаками, которые говорят о задержке жидкости. Также ведется мониторинг функции печени. Потребление в умеренных дозах алкоголя существенно не влияет на гликемический контроль.

Дозировка, способ приема

Глитазоны принимают независимо от пищи. Коррекцию дозировки пожилым лицам при незначительных отклонениях в работе печени/почек не проводят. Последней категории пациентов назначают меньшее суточное потребление препарата. Дозировка определяется врачом в индивидуальном порядке.

Начало терапии начинают с низкой дозы. При необходимости ее увеличивают в концентрациях в зависимости от препарата. При комбинации с инсулином его дозировка либо остается неизменной, либо уменьшается при сообщениях о гипогликемических состояниях.

Перечень лекарств тиазолидиндионов

На фармакологическом рынке сегодня доступно два представителя глитазона – розиглитазон и . Первым в группе был троглитазон – он вскоре был отменен из-за развития тяжелых поражений печени.

К препаратам на основе розиглитазона относят следующие:

Авандия по 4 мг – Испания;
Диаглитазон по 4 мг – Украина;
Роглит по 2 мг и 4 мг – Венгрия.

К препаратам на основе пиогитазона относят:

Глютазон 15 мг, 30 мг, 45 мг – Украина;
Нилгар 15 мг, 30 мг – Индия;
Дропиа-Сановель 15 мг, 30 мг – Турция;
Пиоглар 15 мг, 30 мг – Индия;
Пиоз 15 мг и 30 мг – Индия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарственное взаимодействие:

Розиглитазон . Употребление алкоголя не влияет на уровень гликемического контроля. Не определено значимого взаимодействия с таблетированными контрацептивами, Нифедипином, Дигоксином, Варфарином.
Пиоглитазон . При комбинации с Рифампицином действие пиоглитазона уменьшается. Возможно незначительное снижение эффективности контрацепции при одновременном приеме таблетированных контрацептивов. При употреблении Кетоконазола необходимо часто осуществлять гликемический контроль.

Тиазолидиндионы не только снижают уровень сахара, но и положительно влияют на сердечно-сосудистую систему. Помимо преимуществ, имеют целый ряд отрицательных моментов, наиболее частыми из которых выступает развитие сердечной недостаточности и снижение плотности костей.

Их активно используют в комплексной терапии, применение же тиазолидиндионов для профилактики развития заболевания требует дальнейшего изучения.

Препараты тиазолидиндионов проявляют свои эффекты, уменьшая инсулинорезистентность (нарушение ответа на поступление инсулина в кровь, что приводит к повышению уровня инсулина в плазме крови). В настоящее время используются два препарата тиазолидиндионов – Росиглитазон (Avandia) и Пиоглитазон (Actos).

Механизм действия.

1. Повышают чувствительность тканей к инсулину.

2. Повышают синтез инсулина в бета-клетках поджелудочной железы.

3. Увеличивают массу панкреатических островков (где синтезируется инсулин в бета-клетках).

4. Повышают отложение в печени гликогена (запасной углевод, образующийся из сахара крови) и снижают глюконеогенез (образование глюкозы из белков, жиров и других неуглеводов). При этом увеличивается утилизация глюкозы, снижается образование и концентрация в крови.

5. Снижает уровень триглицеридов (липиды, основной жировой запас организма).

6. Может привести к возобновлению овуляции у женщин с ановуляторным циклом в период предменопаузе.

7. Усиливает гипогликемическое действие других пероральных сахароснижающих препаратов, в частности метформина.

Показания.

1. Сахарный диабет 2 типа, когда диетотерапия и физическая активность не приводят к компенсации заболевания.
2. Усиление действия бигуанидов при недостаточной эффективности последних.

Противопоказания.

1. Сахарный диабет 1 типа.
2. Диабетический кетоацидоз (избыточный уровень в крови кетоновых тел), коматозное состояние.
3. Беременность и период лактации.
4. Хронические и острые заболевания печени с нарушением её функции.
5. Сердечная недостаточность.
6. Повышенная чувствительность к препарату.

Побочные реакции.

1. Периферические отёки
2. Анемия.
3. Гепатотоксичность (токсичность препарата для печени).